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国際特許分類[A61P5/24]の内容

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本発明は、性腺刺激ホルモン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式(I)(式中、R1、R2、R5、R6、R6a、R7、R8、A、BおよびMは、本明細書中に定義の通りである)を有する一群の新規なチエノピロール化合物に関する。本発明は、更に、該化合物の医薬製剤、該化合物を用いた処置方法、および該化合物の製造方法に関する。
【化1】

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【課題】
優れた生物活性(癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等)を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】
メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体を見出した。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有することを見出した。 (もっと読む)


【課題】 男性ホルモンであるテストステロンを活性型男性ホルモンであるジヒドロテストステロンに代謝する還元酵素である5α-リダクターゼの酵素反応の活性を阻害する抗男性ホルモン剤原料及び抗男性ホルモン剤組成物の提供にある。
【解決手段】 ハマナツメモドキ(Ximenia americana L.)の抽出物からなることを特徴とする抗男性ホルモン剤原料を配合してなる抗男性ホルモン剤組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、化合物及びこの誘導体、これらの合成並びにエストロゲン受容体モジュレーターとしてのこれらの使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体のためのリガンドであり、これで、骨損失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ぺージェット病、歯周疾患、軟骨変性、子宮内膜症、子宮平滑筋腫疾患、火照り、LDLコレステロールの増加したレベル、心臓血管疾患、認識機能の悪化、大脳変性異常症、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧症、網膜変性並びに特に乳房、子宮及び前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連する種々の状態の、治療又は予防のために有用であろう。 (もっと読む)


本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式(I)のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式(I)の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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二元uPA−uPAR複合体、uPa−uPARを含む三元複合体、およびuPARとuPA以外の他のタンパク質(例えば、インテグリン)との複合体に特異的な抗体または他のリガンドは、uPAおよびuPARがその複合型が相互作用するさらなる分子と相互作用することを阻害する。そのような抗体または他のリガンドは、診断方法および治療方法、特に、癌に対する診断方法および治療方法に使用される。本発明者らは、uPA−uPAR複合体に結合し、かつその下流標的(例えば、インテグリン)との相互作用を阻害するモノクローナル抗体(mAbs)のセットを生成した。
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本発明は、下記一般式(I):
[式中、基Zはステロイドに結合される]で表されるステロイドプロドラッグ類、それらの化合物を含む医薬組成物、及びアンドロゲン性作用を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。

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イコール(7−ヒドロキシ−3(4’ヒドロキシフェニル)−クロマン)は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで5αジヒドロテストステロン(DHT)に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。イコールは、循環する遊離のDHTに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、イコールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。イコールがDHTに特異的に結合してDHTをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のイコールの広範かつ重要な使用を示し得る。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてCCR5受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は、一般式 (I) の17α-フルオロステロイドに関し、ここでR1 = HまたはCH3、R2およびR3 = H、ClまたはCH3、そして炭素原子6および7の間および炭素原子9および10の間に一重結合または二重結合が存在することができる。本発明は、また、前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。前記化合物は、ハイブリッド特性をもつ活性プロファイルを有し、5α-レダクターゼインヒビターとして、そして同時に高い効力のゲスタゲンとして作用し、こうして高濃度のアンドロゲンから生ずる男性および女性のある種の器官および組織における疾患の治療に適当である。他のホルモン物質、例えば、エストロゲン、テストステロンまたは他の強いアンドロゲンと関連して、前記化合物は男性および女性において避妊薬として使用するためにおよび他の同様な用途に適当である。

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