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国際特許分類[A61P5/24]の内容

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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式(I)を有し、ここでR1a、R1b、R2a、R2b、R、R、R、R、RおよびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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本発明は、実質的に、a)その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びb)任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、50〜2500μmの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 (もっと読む)


高分子と薬物を含有する組成物、およびかかる組成物を調製する方法を開示する。分散相製剤は、高分子、薬学的または生物学的に活性の物質および少量の低pKa酸性添加物を有する。さらに、少なくとも持続放出製剤に通常用いられる濃度のGnRH類似体を含有する安定で濾過滅菌可能な非ゲル化溶液、および高分子含有溶液における高濃度のGnRH類似体またはGnRHの凍結乾燥アンタゴニストの溶解性を増大させる方法も開示する。高分子溶液中の酸性添加物の量は、該高分子溶液から調製されるミクロスフェアの放出特性に影響を与えることなく該高分子溶液における高濃度のGnRH類似体の溶解性を増大させるのに十分な量である。 (もっと読む)


男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式(I)を有し、ここでR1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R、R、R、RおよびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、下記構造式を有し、ここでn、R1a、R1b、R1C、R2a、R2b、R、R、R、RおよびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は特許請求の範囲において記載したとおりである]。

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経皮ホルモン送達システム(THDS)を開示する。THDSは稔性制御に有用であり、プロゲスチンおよびエストロゲンホルモン、特にプロゲスチン、レボノルゲストレルの着実な送達により治療可能な種々の疾患および状態のための治療として有用である。THDSは、支持層、少なくともプロゲスチンホルモンの有効量を含む隣接する粘着性ポリマーマトリクス、予め決められた量で存在する一つ以上の経皮透過増強剤により増強される送達を含む。THDSは、皮膚と接触する小さい表面積、例えば20平方センチメートル未満から有効な1日用量のプロゲスチンおよびエストロゲンホルモンを提供することができる。THDSを利用した稔性制御方法および種々のホルモン補充療法もまた開示する。 (もっと読む)


セルトラリンの酸性塩であって、その酸がクエン酸、フマル酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、L−酒石酸、HBr、酢酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、エタンスルホン酸、乳酸、メタンスルホン酸またはトルエンスルホン酸である、セルトラリンの酸性塩。同様に、セルトラリンHClの溶媒和物であって、その溶媒がメタノール、エタノール、n−プロパノール、イソプロパノール、n−ブタノール、イソブタノール、t−ブタノール、酢酸、酢酸エチル、またはプロピレングリコールである、溶媒和物。 (もっと読む)


HRおよび/または避妊のためのエストロゲンとプロゲスチンジエノゲストの共投与による抑鬱の治療および/または予防。 (もっと読む)


本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 (もっと読む)


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