国際特許分類[A61P5/36]の内容
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抗黄体ホルモンの無毒送達のための組成物および方法
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プロゲステロン受容体アンタゴニスト
本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Iの17−ヒドロキシ−17−ペンタフルオロエチル−エストラ−4,9(10)−ジエン−11−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫(筋腫、子宮平滑筋腫)、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状の処置および/または予防のための、あるいは受胎調節および緊急避妊のための医薬生成物の製造におけるその使用に関する。 (もっと読む)
増強剤を含む固形医薬組成物およびその調製方法
本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも1種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約4個から約20個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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アゴニスト又はアンタゴニストホルモン特性を有する20−ケト−11β−アリールステロイドとその誘導体
【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、11β−アリール部分 の4−位において置換される場合に特に有益となるN−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。
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17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その使用及び当該誘導体を含む医薬品
本発明は、Z、R4、R6a、R6b、R7、R15、R16a、R16b及びR18残基が、請求項1に記載の意味を有する、一般的化学式Iで表される17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、並びにそれらの溶媒和物、水和物及び塩、並びにこれらの化合物の全ての立体異性体に関する。本発明はさらに、経口避妊のための、及び閉経前、閉経前後、及び閉経後の病状を処置するための医薬品、並びに前記誘導体を含む医薬品の製造のための、特に前述の適応症における適用のためのこれらの誘導体の使用に関する。本発明の誘導体は、プロゲステロン性作用、及び好ましい場合には抗ミネラルコルチコイド性作用、及び中性〜弱いアンドロゲン性作用を有する。
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ヒトにおけるホルモン抑制の方法
本発明は、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、エストラジオールおよびテストステロンから選択される1種または複数のホルモンのレベルを抑制するためにヒトの治療に使用される、式(I)を有するグリシントランスポーター1阻害剤
(式中、Xは、H、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される1−3個の置換基であり、Yは、H、メチルおよびハロゲンから選択される1−3個の置換基である。)または薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はさらに、避妊レジメンの一部としてまたは性行動亢進の治療としての、そのようなグリシントランスポーター1阻害剤に関する。
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Gタンパク質共役受容体のリガンドとしての新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体
本発明は、Gタンパク質結合受容体(GPCR)のリガンドとしての式(I)で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、GPCRによって媒介される、生理学的及び/又は病理学的な状態及び/又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び/又は病理学な状態の治療及び/又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症(BPH)、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血(月経多過、子宮出血)、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、HIV感染又はAIDS、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ARC(AIDS関連症候群)、カポジ肉腫、脳及び/又は神経系及び/又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なLHRH受容体アンタゴニストを提供する。
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BRCA媒介性疾患における使用のための、プロゲステロン受容体拮抗薬と、ルテインホルモン放出ホルモン作動薬および拮抗薬との組み合わせ
本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬である11β−(4−アセチルフェニル)−17β−ヒドロキシ−17α−(1,1,2,2,2−ペンタフルオロエチル)−エストラ−4,9−ジエン−3−オン、またはその薬学的に許容される誘導体もしくは類縁体と、少なくとも一つのルテインホルモン放出ホルモン作動薬または拮抗薬との組み合わせに関し、そしてBRCA1−または2−媒介性疾患の予防および処置のための前記組み合わせの使用に関する。化合物、11β−(4−アセチルフェニル)−17β−ヒドロキシ−17α−(1,1,2,2,2−ペンタフルオロエチル)−エストラ−4,9−ジエン−3−オンと組み合わせられ得るルテインホルモン放出ホルモン作動薬および拮抗薬は、例えばゴナドレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アンチド、ラモレリクス、セトロレリクス、アンタレリクス、ORG30850、アバレリクス、ガニレリクス、およびリュープロリンである。 (もっと読む)
ステロイド誘導体の安定性向上のための方法
11−(4−アミノフェニル)−19−ノルプレグナ−4,9(10)−ジエン−3,20−ジオン誘導体の医薬的に許容可能な塩を含んでなる、向上した安定性を有する組成物を提供する。 (もっと読む)
プロゲステロン受容体モジュレータとしてのピロリジノンアニリン
本発明は次式:
で示される化合物もしくはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物、あるいはその組み合わせに関するものであり、ここでR1、R2およびXは本明細書中に定義されているとおりである。本発明の化合物はプロゲステロン受容体モジュレータとして有用である。
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