【課題】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝臓疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化のような種々の代謝障害の処置のために有用な、新しい経口的に活性な治療剤を提供する。
【解決手段】代謝障害の処置のための化合物である式Ｉ中、ｎは１〜２；ｍは０〜４；ｑは０〜１；ｔは０〜１；Ｒ^２は１〜３個のＣを有するアルキル；Ｒ^３はＨ、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキルまたは１〜３個の炭素原子を有するアルコキシ；Ａは非置換のフェニル、または１個または２個の基で置換されたフェニル；または３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員の複素芳香族環または１個もしくは２個のヘテロ原子を有する６員の複素芳香族環であって、このヘテロ原子はＮ、ＳおよびＯから選択される。
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【課題】哺乳動物において、グルコース耐性低下及び初期及び後期糖尿病を治療し、２型糖尿病における顕性糖尿病の発症を予防し、血糖コントロール機能異常の現在のレベルを治療方法を提供する。
【解決手段】前記方法は、インスリンと胃腸管からインスリンの吸収を容易にする送達物質を食事時間の時に又はその直前に、長期にわたって経口投与することを含む。また、最初のインスリンピークを与える速効作用性インスリンを投与することに加えて、あとで生じるが持続時間の長い第2インスリンピークを与える遅効性インスリンを投与することを含む。これらの方法は、低血糖症、高インスリン血症及び体重増加のリスクなしで、また、インスリン治療に通常伴う頻繁な血糖モニタリングを必要とせずに血糖コントロールの改善を達成する。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理活性を有する式（Ｉ）によって定義される化合物に関し、式中、変数Ｒ¹〜Ｒ⁸は、明細書において定義される通りである。特に、化合物は、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害剤であり、したがって、この酵素の阻害によって影響を及ぼすことができる疾患の治療および予防に適している。

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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物、およびまたはその塩と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患（たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、ＩＩ型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病）を処置する方法と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 （もっと読む）

構造式Ｉのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであって、２型真性糖尿病の、および、高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、および高血圧を含めた、しばしばこの病気に関連する疾患の治療で有用である。該化合物は、鬱病および不安の治療でも有用である。
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本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

構造式VIII(Q)


のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R¹、R²、およびR⁵は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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本発明は、式(Ｉ)；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｎは明細書に定義の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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【課題】 肥満を予防又は解消するため又は血糖値を低下させるために有効な組成物の提供。
【解決手段】 （１）担子菌類、ヒダナシタケ目、サルノコシカケ科、マイタケ属に属するキノコ類からの熱水抽出物を含有する組成物、（２）担子菌類、ヒダナシタケ目、サルノコシカケ科、マイタケ属に属するキノコ類からの熱水抽出物を分画分子量が３０，０００乃至１０，０００の範囲内のいずれかである分離膜で分離して得られる低分子画分を含有する組成物、又は（３）エルゴチオネイン、その薬理学的に許容される塩、又は加水分解によってエルゴチオネインとなる化合物を脂肪減少活性成分として含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の血糖レベルを低下させる、安定かつ効果的な化合物の提供。
【解決手段】エキセンジン−４ポリペプチド配列の変異体を含む血糖レベルを低下させる新規ペプチド、およびＧＬＰ−４またはエキセンジン−４ポリペプチド配列の変異体を含む、安定性が高く、過度に高い血糖値の治療に有用な新規ペプチド結合体。 （もっと読む）