【課題】インスリン抵抗性が病態生理学的な機構の基礎をなす疾患の処置、および高血圧の処置をより良い効力、作用強度および低毒性で行う。
【解決手段】本 発明は、式（Ｉ）を有する５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、この新規な結晶形および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。本発明の新規な結晶 形は、抗糖尿病剤として、これまでに公知の５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩よりも活性である。
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本開示は、高度なbsh活性を持つ細菌、その単離物または上清を含む、血清コレステロール、血清脂質、体脂肪もしくは動脈硬化指数を低減させるための、またはアテローム性動脈硬化、心血管もしくは脳血管疾患の予防もしくは治療のための経口組成物であって、高度なbsh活性を持つ細菌はそれぞれ1時間および5時間かけて測定された時にグリコデオキシコール酸(GDCA)を>50μmol/グラム/時でおよびタウロデオキシコール酸(TDCA)を>2μmol/グラム/時で分解し、または30分間かけて測定された時にGDCAを>65μmol/g/時でおよびTDCAを>7μmol/g/時で分解する経口組成物を提供する。
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【課題】インスリン分泌促進作用に基づく血糖低下作用を持ち、かつ低血糖リスクなどの安全性の点でより満足のいく、糖尿病疾患の治療剤又は予防剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、R^１は、水素原子、置換もしくは無置換のアリール基などを表し、R^２およびR³は、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは無置換のC₁−C₃アルキル基などを表し、Xは、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−またはＮＲ^５を表し、Y−Zは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、nは、0から4を表し、Ｒ^５は、水素原子、または置換もしくは無置換のC₁−C₃アルキル基を表す。］で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、膵臓β細胞のインシュリン産生を増強する物質及びそれを阻害する物質を特定し、インシュリン産生増強物質、又はその阻害物質を標的とするインヒビターからなる糖尿病治療薬を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明において、Wnt3aが成体膵臓幹細胞からβ細胞への分化を促進すると共に、β細胞からのインシュリン産生促進機能を有していることを見出し、α細胞から分泌されるIGFBP-4がWnt3Aの発現を阻害して、インシュリンの産生を阻害する主要な物質であることを突き止めた。
本発明は、Wnt3a、Wnt3a活性化剤又はIGFBP-4阻害剤（IGFBP-4活性阻害剤又はIGFBP-4発現阻害剤）を有効成分として用いてインシュリン産生を増強させることによる糖尿病用予防又は治療用医薬組成物、IGFBP-4阻害剤のスクリーニング方法、及び糖尿病診断用キットを提供する。 （もっと読む）

グルコース処理率、インスリン抵抗性及び／又はインスリン抵抗性関連障害に関するバイオマーカーを提供する。また、同バイオマーカーに基づく方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗酸化薬、抗炎症薬、および任意の少なくとも１つの他の抗糖尿病薬を含む、代謝障害の治療に有用な組合せ製剤を対象とする。本発明は、また、抗酸化薬、抗炎症薬、任意の少なくとも１つの他の抗糖尿病薬、および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む医薬上許容される組成物を包含する。本発明の組み合わせおよび組成物は、哺乳動物、特に糖尿病の哺乳動物、および特にヒト患者における、糖尿病（特に、Ｉ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病）、ならびに糖尿病に伴う疾患および障害（アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、炎症性障害、腎障害、神経障害、網膜症、β細胞機能不全、脂質異常症、ＬＡＤＡ、メタボリックシンドローム、高血糖症、インスリン抵抗性、および／または慢性閉塞性肺疾患が挙げられるが、これらに限定されるものではない）を包含する代謝障害の治療方法として有用である。本発明は、特に、リポ酸、１つ以上の抗炎症薬（ジフルニサル、ジクロフェナク、デクスイブプロフェン、デクスケトプロフェン、ナプロキセンおよびサリチル酸塩からなる群から選択される）、および任意の１つ以上の医薬上許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。本発明の組成物は、患者、特に糖尿病患者における、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、β細胞機能不全および高血糖症を包含する代謝障害の治療方法として有用である。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）

本開示は、とりわけ、式（Ｉ）（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒｘ、Ｚ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書中に定義されているとおりである）のコンジュゲートを提供する。また、本明細書中に記載されているとおり、式（Ｉ）のコンジュゲートは式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）のコンジュゲートに変換されうる。限定的なものではないが、該コンジュゲートは、制御放出物質および化学センサーを製造するために使用されうる。
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好ましくはエチルエステルまたはトリグリセリドの形でEPA及びDHAを含む脂肪酸油混合物と少なくとも一種の界面活性剤とを含む予備濃縮物。本予備濃縮物は、水性溶液中で自己ナノ乳化薬剤送達系(SNEDDS)、自己ミクロ乳化薬剤送達系(SMEDDS)または自己乳化薬剤送達系(SEDDS)を形成し得る。本出願は補助食品予備濃縮物を対象とする。 （もっと読む）