【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】TRPC6の細胞膜への移行のメカニズムを解明し、当該移行を阻害することによってTRPC6チャネロパチーの予防又は治療に用いることが可能な化合物を提供する。
【解決手段】以下のいずれかの新規なポリペプチドを提供する。（i）特定のアミノ酸配列からなるNephrinの細胞内ドメインを含むポリペプチド；（ii）前記（i）の部分配列を含むポリペプチドであって、284位のチロシンがリン酸化されたTRPC6と結合能を有する、ポリペプチド；及び（iii）前記（i）又は（ii）に記載のポリペプチドのアミノ酸配列において、1又は数個のアミノ酸が欠失、付加若しくは置換されているポリペプチドであって、特定のアミノ酸配列の284位のチロシンがリン酸化されたTRPC6と結合能を有する、ポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】より少ない量で体内から選択的にイオンを除去し、患者のコンプライアンス性を高める、安全で高結合容量の結合剤を提供すること。
【解決手段】コア−シェル粒子を含む薬学的組成物であって、該コア−シェル粒子がコア成分とシェル成分とを含み、該粒子が動物被験体において、該シェル成分の非存在下で結合する無機イオン量に比べ、該シェル成分の存在下でより多い量の無機イオンと結合し、該無機イオンは陰イオンである、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、強力にｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および／または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、心臓、肝臓、腎臓、肺、脂肪、骨格、筋肉、神経、硬骨、および軟骨の状態等、ＴＷＥＡＫ関連状態を治療するための方法および医薬品を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本発明の、ＴＷＥＡＫ関連状態を治療するためのＴＷＥＡＫアゴニストまたはアンタゴニスト、およびそれらを同定する方法を提供することによって解決された。さらに、本発明は、ＴＷＥＡＫポリペプチド、もしくはそのフラグメント、類似体、または突然変異体タンパク質をコードする外来ＤＮＡを発現するトランスジェニック動物を提供する。さらに、本発明は、ＴＷＥＡＫ発現に起因する疾患を診断する方法を提供する。さらに、本発明は、ＡＫポリペプチド、アゴニスト、またはアンタゴニストを用いて前駆細胞の細胞分化に作用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】劇症性炎症（特に、インフルエンザ感染に起因するもの）を予防および／または治療するための有効な手段を提供する。
【解決手段】本発明によれば、スピラマイシンもしくはジョサマイシン（ロイコマイシンＡ３）、またはこれらの製薬上許容されうる塩を有効成分として含有する劇症型炎症の予防および／または治療剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒトＩＬ−１２に結合するヒト抗体、並びに、前記ヒト抗ＩＬ−１２抗体を用いた、ＩＬ−１２に関連する急性または慢性疾患の治療または予防方法を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン１２（ｈＩＬ−１２）に特異的に結合し、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏでｈＩＬ−１２に高い親和性を有し、ｈＩＬ−１２活性を中和するヒト抗体、または、その抗原結合部分。前記ヒト抗体発現用の核酸、ベクター、および宿主細胞ならびに組換えヒト抗体の合成法。ｈＩＬ−１２活性が同定された障害を罹患したヒト被験体におけるｈＩＬ−１２の検出またはｈＩＬ−１２活性の阻害のための使用。 （もっと読む）

【課題】心不全、さらに特定的には収縮機能の保持された心不全の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤、さらに特定的にはイバブラジンまたはＮ−｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝−３−（７，８−ジメトキシ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−イル）−Ｎ−メチル−３−オキソ−１−プロパンアミン、およびアンギオテンシン変換酵素を阻害する薬剤の組み合わせからなる医薬。 （もっと読む）

【課題】グリコーゲン分解酵素を阻害する新規なグリコーゲン分解酵素阻害剤及び該阻害剤を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲン分解酵素阻害剤、ならびに、1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤。 （もっと読む）