【課題】癌、リューマチ様関節炎、自己免疫疾患、歯周炎、組織潰瘍形成、動脈硬化症、動脈瘤、及び心不全等の発症に関与しているマトリックスメタロプロテアーゼ９（ＭＭＰ−９）抑制剤の提供。
【解決手段】カシス果実に含まれる多糖類が、限定的かつ部分的に分解され、その平均分子量が１０，０００〜２００，０００の範囲にあるカシス果実由来物を有効成分として含んでなるＭＭＰ−９抑制剤。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１は、下記式（ａ）で置換されているＣ_１−４アルコキシカルボニル基、下記式（ｂ）であらわされる基等であり、Ｒ^２は、メチル基等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されているもよい。］
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【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式（１）
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１は１〜３個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６の低級アルコキシ基を示し、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数２〜６のアルケニル基を示し、Ｒ^１０は炭素数１〜６のアシル基又はカルボキシル基を示し、Ｘはメチレン又は酸素原子を示し、Ｚはハロゲン原子を示す］
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 （もっと読む）

【課題】新規マレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１は７位に位置する−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ_３Ｒ_４基（ここで、ｎは１であり；そしてＲ_３およびＲ_４は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルであるか；またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式基を形成する）であり；Ｒ_２は水素またはＣ_１−４アルキル基であり；環Ａは炭素環であり；環Ｂは４位で置換されておらず；Ｒは特定の式で表される〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的阻害剤の提供。
【解決手段】ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物でＮ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性を区別を付けて阻害する。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示す。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】
ＰＰＡＲ活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、



（式中、ＷはＯ又はＳを表し、ＸはＣＨ又はＮを表し、
Ｒ^８は、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^９は、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
ＢはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）他を表し、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し
ｍは１〜４の整数を表し、
そしてｎは０、１又は２を表す。）
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲ活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】鉄ホメオスタシスの異常の診断および治療のための薬物の提供。
【解決手段】ヘプシジンの成熟形態である特定のポリペプチドの使用。鉄過剰に起因する異常として、肝癌、心筋症、糖尿病または貧血の治療に用いることができる。 （もっと読む）