化合物は、Ｒ−Ｇ−システイン酸（すなわちＲ−Ｇ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ）ＣＯＯＨまたはＡｒｇ−Ｇｌｙ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ）ＣＯＯＨ）、並びに医薬として許容される塩、水和物、立体異性体、多量体、環状型、直鎖状型、薬物複合体、プロドラッグおよびそれらの誘導体を含めたそれらの誘導体を含む。また、ヒトもしくは動物の対象において、ＲＧＤ結合部位への細胞接着を阻害するか、またはＲＧＤ結合部位に他の診断用薬または治療薬を送達する方法を含む、そのような化合物を製造および使用する方法が開示される。
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本発明は、第一層としてメトホルミン徐放性（ＸＲ）または低質量のメトホルミンＸＲ製剤、第二層としてＳＧＬＴ２阻害剤製剤を含み、適宜フィルムコーティング剤を含んでいてもよい二層錠製剤に関連する。本発明は、二層錠製剤の製造方法および前記二層錠製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

オレフィン部分を有するキナーゼ阻害剤を使用してキナーゼを阻害する方法が開示される。
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【課題】VEGFに対する結合親和性が高い、新規なアプタマーを提供すること。
【解決手段】特定の塩基配列から成るアプタマー、又は(2)該アプタマーの一端若しくは両端に他の塩基配列が付加されたアプタマーであって、血管内皮細胞増殖因子に対する結合親和性を有するアプタマーを提供する。また、本発明は、このアプタマーに、直接又はスペーサー配列を介して修飾物質が結合され、血管内皮細胞増殖因子に対する結合親和性を有する修飾アプタマーを提供する。また、本発明は、上記本発明のアプタマー又は該アプタマーに、耐ヌクレアーゼ性を付与する構造が結合され血管内皮細胞増殖因子に対する結合親和性を有する修飾アプタマーを有効成分として含有する血管内皮細胞増殖因子阻害剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＩＧＦＲ１によって媒介される疾患（例えば、悪性疾患）を処置または予防する
ために有用な、完全ヒト抗ヒトＩＧＦＲ１モノクローナル抗体を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣＤＲ−Ｌ１、ＣＤＲ−Ｌ２、ＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸
配列と、ＣＤＲ−Ｈ１、ＣＤＲ−Ｈ２、ＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列とからなる
群から選択されるメンバーを含むことを特徴とするＩＧＦＲ１に特異的に結合する結合組
成物を提供する。本発明は、ヒト・インスリン様増殖因子受容体−Ｉ（ＩＧＦＲ１）に対
する完全ヒト中和モノクローナル抗体を包含する。該抗体は、被験体中の癌を処置または
予防するために有用である。本発明の抗体を使用および生産する方法も包含される。 （もっと読む）

【課題】血管弛緩作用を有する経口組成物を提供する。より詳細には、血管弛緩作用を有し、専ら血管の弛緩を目的として用いられる、高血圧症や動脈硬化症の発生予防に有効な経口組成物を提供する。
【解決手段】プロシアニジン１重量部に対して還元型コエンザイムＱ１０を２〜２０重量部の割合で配合して経口組成物として調製する。 （もっと読む）

【課題】バゼドキシフェンの溶出安定性が高められている医薬組成物の提供。
【解決手段】バゼドキシフェンと、ビタミンＥ、ビタミンＥＴＰＧＳ、没食子酸プロピル、クエン酸、ＢＨＡ／ＢＨＴなどの抗酸化剤とを含み、アスコルビン酸を実質的に含有しない医薬組成物、ならびにその組成物の製造方法。抗酸化剤を含有する製剤におけるバゼドキシフェンの溶出安定性および／または生物学的利用能を高める方法、ならびにその組成物において、バゼドキシフェンおよびヒドロキシメチルセルロースの少なくとも一方と、アスコルビン酸およびアスコルビン酸の１種または複数の分解生成物の少なくとも１種との相互作用を低減する方法。 （もっと読む）