【課題】Ｎ−フェノキシカルボニル化アミノ化合物のフェノキシカルボニル基を簡便かつ効率よく脱離させる方法及び該方法を利用したペプチド化合物の合成方法の提供。
【解決手段】Ｎ−フェノキシカルボニル化アミノ化合物を、水存在下熱処理することを特徴とする前記Ｎ−フェノキシカルボニル化アミノ化合物のフェノキシカルボニル基を脱離させる方法。 （もっと読む）

【課題】ペリンドプリルの生産方法の提供。
【解決手段】式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルを得る。


（式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。） （もっと読む）

【課題】異性体を実質的に含有しない高純度の２，５−ジアミノメチル−ビシクロ［２，２，１］ヘプタン、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】異性体混合物に含まれるそれぞれの化合物のアミノ基を保護基で保護した後、異性体を分離し、次いで分離した異性体の保護基を脱保護することにより、下記式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表される、ガスクロマトグラフィーにより分析される純度が９５％以上である２，５−ジアミノメチル−ビシクロ［２，２，１］ヘプタンを製造する。
【化１】
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【課題】光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロ−１−プロパノールの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の製造方法は、以下の３工程から成る。


また、本発明の製造方法における鍵中間体として、新規物質である光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロプロピオン酸エステルを提供する。
本発明の製造方法では、パラジウム触媒の使用量を格段に低減することができ、且つ１回で反応を完結させることができるため、製造コストが安く、操作が簡便である。さらに、最終目的物が結晶化し、再結晶精製を行うことにより高純度品が得られる。 （もっと読む）

本願発明は、ヨウ素で標識するのに適する、または既にヨウ素で標識されているヨウ素標識のホモグルタミン酸およびグルタミン酸ならびにそのアナログ、かかる化合物の製造法、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物または組成物を含むキット、およびかかる化合物、組成物またはキットの診断撮影または放射線療法のための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】N-保護アミノ酸の製造方法の提供。
【解決手段】アルカリ条件下でアミノ酸のアミノ基に保護基を導入する反応を行いN-保護アミノ酸を生成させた後、該反応液から、抽出工程及び濃縮工程を経ることなく、生成したN-保護アミノ酸を結晶として得る方法。N-保護アミノ酸含有反応液（アルカリ性）に対して水溶性有機溶媒、及び随意に水、を添加した後に、酸により中和を行うと、N-保護アミノ酸の生成から結晶の取得までの工程において、抽出、濃縮、再結晶のいずれの工程も必要とせずに良好な結晶が得られる。 （もっと読む）

本発明は、ナラトリプタン又はその塩の製造方法に関し、この方法は：(a)式(3)の化合物を、式HCCRの化合物と反応させ(式中、Zは保護基であり、Yは脱離基であり、かつRは、トリアルキルシリル基、トリアルキルスタンニル基又はハロゲン化亜鉛(II)である。)、式(4)の化合物を得る工程；(b)式(4)の化合物を、式(5)の化合物へ変換する工程(式中、Z'は水素又はベンジル基である。)；(c)式(5)の化合物をナラトリプタンへ変換する工程；並びに、(d)任意にナラトリプタンをその塩に変換する工程を含む。本発明は、新規化合物(3)及び(4)、並びにそれらの製造方法も提供する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、より具体的にはこのＬ型形態（１ａ）、特にメタノール中０．６９８ｍｇ／ｍｌの濃度において旋光度［α］Ｄ＝−３８．６＋０．７を示す形態の化合物に関する。この化合物は、塩基の形態、または特に医薬的に許容される酸との付加塩の形態であってもよい。この化合物は、オーロラＡおよびＢキナーゼの選択的阻害剤であり、抗癌薬として使用できる。

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【課題】１，７，８−トリフルオロ−２−ナフトール誘導体の製造中間体である２−（２，３−ジフルオロ−６−ビニルフェニル）酢酸誘導体（５）及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（５）


で表される２−（２，３−ジフルオロ−６−ビニルフェニル）酢酸誘導体を、ジフルオロスチレン誘導体または２−（２，３−ジフルオロフェニル）酢酸エステル誘導体から製造することができる。 （もっと読む）