一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｚ，Ｒ^１からＲ^１０、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｒは、本明細書に記載のとおりである。）の化合物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくは拮抗薬である。
【化２９】

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鏡像異性体富化組成物に脱富化を受けさせる方法を提供し、この方法は、炭素−ヘテロ原子結合を含有していて前記炭素がキラル中心でありかつ前記ヘテロ原子がＶ族のヘテロ原子である基質の少なくとも１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成る鏡像異性体富化組成物を触媒系および場合により反応促進剤の存在下で反応させることで、炭素−ヘテロ原子結合を有する前記基質の１番目および２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成っていて前記１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率が前記鏡像異性体富化組成物中に存在していた前記１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率よりも高い生成物組成物を得ることを含んで成る。好適な触媒系には、式Ｍ_ｎＸ_ｐＹ_ｒ［式中、Ｍは遷移金属であり、Ｘはハロゲン化物であり、Ｙは、場合により置換されていてもよいヒドロカルビルである中性の錯化基、場合により置換されていてもよい過ハロゲン化ヒドロカルビルである中性の錯化基、または場合により置換されていてもよいシクロペンタジエニルである錯化基であり、そしてｎ、ｐおよびｒは整数である］で表される遷移金属ハロゲン化物錯体が含まれる。前記反応促進剤は好適にはハロゲン化物塩である。 （もっと読む）

本発明は、イミド類を金属触媒存在下、水素還元することにより、該金属触媒が副生する水の影響を受けることのなく環状アミン類を収率よく製造できる工業的に有利な方法を提供する。イミド類を水溶性有機溶媒（特に、溶解度パラメーター８〜１１．５の水溶性有機溶媒）中、金属触媒存在下、水素還元して環状アミン類を製造する。また、本発明は、イミド類を金属触媒存在下、有機溶媒中で、水素還元して環状アミン類を製造するに際し、該金属触媒が副生する水の影響を受けることなく、且つ立体保持性よく環状アミン類を工業的に有利に製造する方法を提供する。イミド類を金属触媒存在下、有機溶媒中で、水素還元して環状アミン類を製造するに際し、生成水及び該環状アミンを連続的に又は間欠的に抜き出しながら水素還元反応を行う。さらに、本発明は、トランス−オクタヒドロイソインドールを立体異性化することによりシス−オクタヒドロイソインドールを工業的に有利に製造できる方法を提供する。トランス−オクタヒドロイソインドールを金属触媒存在下、反応温度１５０〜３５０℃、水素分圧０．００１〜３０ＭＰａで立体異性化する。 （もっと読む）

【課題】医薬および光学材料の重要中間体である光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸エステル誘導体をトリエチルアミン等の工業的に安価で且つ汎用されている有機塩基の存在下にトリフルオロメタンスルホニルフルオリドと反応させることにより光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体を製造する。また、得られた光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体をハイドライド還元剤と反応させることにより光学活性２−フルオロアルコール誘導体を製造する。 （もっと読む）

エナンチオマー過剰のα−アミノニトリルをルイス酸触媒と接触させることを特徴とするエナンチオマー過剰のα−アミノニトリルのラセミ化方法。好ましくは、非プロトン性溶媒が使用される。このルイス酸触媒は、好ましくは、周期表（ＣＡＳ版）のＩＡ族〜ＩＶＡ族の典型金属元素、遷移金属元素、およびランタニド元素から選択される金属、特にＡｌ、Ｔｉ、Ｚｒ、またはランタニド元素を含む。この触媒は、例えば一般構造Ｍ_ｎＸ_ｐＳ_ｑＬ_ｒを有し、好ましくは、アルミニウムアルコキシド、アルキルアルミニウム、ランタニドアルコキシド、およびランタノセン（ｌａｎｔｈａｎｏｃｅｎｅ）の群より選択される。このラセミ化は、例えば酵素または結晶化に誘導される分割プロセスなどの分割プロセスと組み合わせて行われることができ、好ましくはインサイチューで、例えば結晶化誘導不斉変換プロセスなどにおいてインサイチューで行われることができる。 （もっと読む）

本発明は、キラルな塩基環状アミドとの塩形成によるラセミマンデル酸誘導体混合物からマンデル酸誘導体の分割のための新規方法；分割されたマンデル酸環状アミド塩（たとえば、式ＩＩａを参照されたい）およびマンデル酸誘導体のある種の別の金属およびアミン塩、ならびに、たとえば医薬化合物の大規模製造に適した中間体としての分割されたマンデル酸誘導体の使用に関する；式（ＩＩａ）では、ＲはＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２およびＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここでｎは０、１または２であり；Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜６アルキルであり、そしてＸはＨ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルである。
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本発明は、光学的に活性なβ−アミノ・アルキルニトリルのキラルＮ−アセチル−アルファ−アミノ酸に、そして光学分割剤としてキラルＮ−アセチル−アルファ−アミノ酸を使用してラセミ体β−アミノ・アルキルニトリルを光学分割することによる光学活性なβ−アミノ・アルキルニトリルの製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールおよび（−）−（２Ｒ,３Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールの混合物から、光学的に純粋な（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノール、および医薬上許容される塩および溶媒和物を調製する方法に関する。この方法はマルチカラムクロマトグラフィー（ＭＣＣ）、ＶＡＲＩＣＯＬおよびＣｙｏｌｏｊｅｔなどの技法を含む、連続クロマトグラフィーを利用する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃの４ａ，５，９，１０，１１，１２−ヘキサヒドロ−ベンゾフロ［３ａ，３，２］［２］ベンゾアゼピンの新誘導体に関する。化合物Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃは所望の光学純度を伴って工業的規模で効率的方法で製造することができ、そしてそれらの薬理学的効果のために、広範な範囲の症状、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の処置のための薬剤の製造に適する。
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本発明は、式（I）（式中、R¹はアルキルまたはハロアルキル、およびXはハライドである）で示されるエナンチオマー濃縮されたα-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物を、そのエナンチオマー混合物から生成するための方法を提供する。

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