【課題】光学活性１−（２−トリフルオロメチルフェニル）エタノールの工業的な精製方法を提供する。
【解決手段】光学活性１−（２−トリフルオロメチルフェニル）エタノールを脂肪族炭化水素系の溶媒を用いて再結晶することにより、該エタノールの光学純度が劇的に向上することを見出した。特に、脂肪族炭化水素系の溶媒の中でもｎ−ヘプタンを用いることにより再結晶の効率を格段に向上することができる。また、光学活性１−（２−トリフルオロメチルフェニル）エタノール１ｇに対して２ｍＬ以上、１０ｍＬ以下の脂肪族炭化水素系の溶媒を用いることにより、大量規模での精製も回収率良く行うことができる。さらに、−２０℃以上、＋１０℃以下の熟成温度を採用することにより、工業的に実施する場合に冷却設備の負担を大きく軽減することができる。 （もっと読む）

7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを調製するための新規な規模拡大可能な合成を開発し、また7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン塩をコハク酸およびシュウ酸を用いて調製した。さらに、LおよびD-ジ-p-トルオイル酒石酸を用いる分割により、7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンをその立体異性体へ分離し、高エナンチオマー純度の(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを得た。得られた(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンの固体塩を多数調製した。ラセミ体塩およびエナンチオマー塩、こうした塩を含む医薬組成物を調製するための方法、ならびにこれらの使用について開示する。これらの塩を中枢神経系障害などの疾患および障害に罹患し易い患者または罹患している患者に投与し、かかる障害を治療および／または予防することができる。 （もっと読む）

ミトコンドリア病、例えばフリートライヒ運動失調（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパシー、脳症、ラクトアシドーシス、卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ−セイアー症候群（ＫＳＳ）を処置または抑制する方法、ならびに本発明の方法において有用な化合物、例えば２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（ヘテロ）アリール−ｐ−キノンまたは２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−（ヘテロ）アリール−ｐ−キノン誘導体を開示する。対象の代謝状態および治療の効果を評価する場合に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーをモジュレート、正常化または増強する方法、ならびにそのような方法のために有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

【課題】4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、その単離されたエナンチオマーへと分割するための方法を提供する。
【解決手段】ラセミ混合物または非ラセミエナンチオマー混合物である4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、O,O'-ジ-p-トルオイル-酒石酸の(+)-(S,S)-または(-)-(R,R)-エナンチオマーとの塩として、1-プロパノール、エタノールまたはアセトニトリルを含む溶剤系において分別結晶することにより、エナンチオマーへと分割できる。 （もっと読む）

式(V)の化合物又はその鏡像異性体の製造方法であって、下記の工程：(a) 塩基及び有機溶媒の存在下、25℃〜該溶媒の還流温度の範囲の温度で、ラセミの式(II)のアミノインダン又はその鏡像異性体をハロゲン化アリルと反応させて、式(III)の化合物を得ること、(b) 適当な有機溶媒中で、該化合物(III)をハロゲン化剤と反応させて、式(IV)のジハロ化合物を得ること、(c) 該ジハロ化合物(IV)を適当な塩基で処理して、化合物(V)を得ることを含む。 （もっと読む）

【課題】 工業的生産に適した、３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドの効率的な製造方法、該製造方法に有用な中間体化合物及び該中間体化合物の製造方法の提供。
【解決手段】 ３−プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドを、金属アジドと反応させ、３−アジド−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを得た後、これを還元し、３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造する。３−プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドは、３−プロピルオキシランカルボン酸とシクロプロピルアミンと反応させることにより製造する。光学活性な３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造するには、ジアステレオマー法で得られる光学活性な（２Ｓ，３Ｒ）−３−プロピルオキシランカルボン酸を出発原料とする。 （もっと読む）

【課題】 エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸を効率的に得る。
【解決手段】 （ａ）アゼチジン−２−カルボン酸、光学活性を有する酒石酸、有機酸およびアルデヒドの均質溶液からジアステレオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸−酒石酸塩を選択的に結晶化し、次いで（ｂ）遊離アミノ酸を遊離させて、エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸を得る。 （もっと読む）

【課題】
医薬品中間体として有用な（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン誘導体を、簡便かつ工業的に有利に製造できる方法を提供する。
【解決手段】
（２Ｒ，３Ｓ）又は（２Ｓ,３Ｒ）−３−フェニルグリシド酸塩をアンモニアと反応させ（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン塩あるいは、さらに中和して（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリンとした後に、晶析により精製を行うことで副生する位置異性体を効率的に除去することができる。また、晶析に付したもしくは付していない上記化合物を通常の方法でエステル化し、晶析精製することで、位置異性体ならびに他の不純物を効率的に除去することができる。本製造法により、（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン誘導体を簡便かつ工業的に有利に製造することができる。 （もっと読む）

本発明はビタミンＤ受容体賦活剤である化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物および組成物の使用方法、このような化合物の調製方法並びにこのような方法の最中に得られる中間体に関する。 （もっと読む）

重要な化学中間体４，５−ジメトキシ−１−（メチルアミノメチル）−ベンゾシクロブタンの分離方法は、アルコール溶液又はアルコール水溶液中において４，５−ジメトキシ−１−（メチルアミノメチル）−ベンゾシクロブタンのその二種の鏡像異性体をジ−ｐ−トルオイル−Ｌ−酒石酸（Ｌ−ＤＴＴＡ）又はジ−ｐ−トルオイル−Ｄ−酒石酸（Ｄ−ＤＴＴＡ）と反応させてその塩を得た後、塩を分離する工程を具備する。これによって高い鏡像体過剰率、通常の分離及び逆分離よりも全体で８０％より大きい高収率が得られる。 （もっと読む）