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国際特許分類[C07B57/00]の内容

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国際特許分類[C07B57/00]に分類される特許

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アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のpHを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 (もっと読む)


本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド(LCM)、(R)−2−アセトアミド−N−ベンジル−3−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、2−アセトアミド−N−ベンジル−3−メトキシプロピオン−アミド(II)の分割を含む、光学的に富化された(R)−2−アセトアミド−N−ベンジル−3−メトキシプロピオン−アミド(I)の製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、医農薬原料、液晶材料、および光学分割剤として有用な高純度の光学活性マンデル酸類の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性マンデル酸類の製造において、光学活性マンデロニトリル類を鉱酸で加水分解し、該光学活性マンデル酸類の水溶液を、水に対して非混和性でかつ当該光学活性マンデル酸類が難溶の有機溶媒の存在下、相分離して得られる有機溶媒相に含まれる光学活性マンデル酸類由来の二量体をアルカリで処理することによって、目的の光学活性マンデル酸類結晶を高い化学純度、高い光学純度および高い収率で得ることができる。 (もっと読む)


本発明は、それぞれ2−(N−プロピルアミノ)−5−メトキシテトラリン及び2−(N−プロピルアミノ)−5−ヒドロキシテトラリンの鏡像異性体の混合物の光学分割に基づく光学活性(S)−(−)−2−(N−プロピルアミノ)−5−メトキシテトラリン及び(S)−(−)−2−(N−プロピルアミノ)−5−ヒドロキシテトラリン化合物の調製の新規方法を記述する。この方法は、(a)前記化合物の鏡像異性体の混合物を光学活性有機酸と反応させて、ジアステレオマー塩を生成させ、結晶化により塩を分離することを含む。前記化合物は、(6S)−(−)−5,6,7,8−テトラヒドロ−6−[プロピル−(2−チエニル)エチル]アミノ−1−ナフトール(ロチゴチン)の調製に有用である。ロチゴチンは、ドーパミン作動薬であり、パーキンソン病の治療に適応される。 (もっと読む)


【課題】上室性心拍異常が関与する様々な病態および心不全の治療または予防において有用なイバブラジンの合成中間体を特徴的に優れた収率ならびに化学的および鏡像異性体純度で得る方法の提供。
【解決手段】式(I):


で示される化合物をキラルクロマトグラフィーによって光学的に分割し、ニトリル基を還元後、カルバマートへと変換して還元することにより(III)へと導く。
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【課題】ラタノプロストの精製方法および高純度のラタノプロストを提供すること。
【解決手段】本発明のラタノプロストの精製方法は、1種以上の炭化水素、1種以上のアルコール、及び場合によってはアセトニトリルを含む混合物を溶離液として使用することを特徴とするHPLCによって行われる。本発明の方法によれば、15(S)−シス異性体、15(S)−トランス異性体及び15(R)−トランス異性体を実質的に含まないラタノプロスト、好ましくは98%以上の純度をもつラタノプロストが提供される。 (もっと読む)


本発明は、ロフェキシジンエナンチオマーの非ラセミ混合物を用いた、CNS疾患及び病理の治療方法関する。また、本発明は、ロフェキシジンの光学的に純粋なエナンチオマーの製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、粒子サイズ制御結晶化による鏡像異性体の混合物からの鏡像異性体成分の単離方法であって、(a)いかなる追加的な添加剤または試剤の不存在下に、溶媒中で鏡像異性体(R)と(S)の混合物の溶液を形成する工程;(b)工程(a)の溶液に鏡像異性体(R)の種結晶および鏡像異性体(S)の種結晶を同時にまたは連続して接種する工程(ここで、鏡像異性体(R)の種結晶は、鏡像異性体(S)の種結晶とはサイズおよび/または量が異なっていて、鏡像異性体(R)が濃縮された混合物よりなる結晶を鏡像異性体(S)が濃縮された混合物よりなる結晶から分離することを可能にする);(c)鏡像異性体(R)と鏡像異性体(S)の同時結晶化を誘導する工程;そして(d)結晶のサイズ分離により、好ましくは篩い分け、融解または沈降により、特に篩い分けにより、鏡像異性体(S)が濃縮された混合物よりなる結晶から鏡像異性体(R)が濃縮された混合物よりなる結晶を単離する工程;を含む方法を開示している。 (もっと読む)


R−β−アミノフェニル酪酸誘導体(I)及びその薬学的に許容される塩の調製方法が開示される。当該方法は、化学合成により、目的化合物について単一の光学異性体を与える。当該方法には、β−アミノフェニル酪酸誘導体の光学異性体混合物を分割剤により分割することが含まれる。この方法には、分割剤であるジ−p−トルオイル−L−酒石酸及びジ−p−トルオイル−D−酒石酸により、アルコール溶媒又はアルコール水溶液中で塩を生成させることが含まれる。得られたR−β−アミノフェニル酪酸誘導体(I)は光学純度が高く、左旋異性体及び右旋異性体の累積分割総収率は70%を超える。この方法により製造されたR−β−アミノフェニル酪酸誘導体(I)は、医薬品の合成に使用することができる。
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【課題】 多用途なキラル源として利用できる新規なゼルンボン誘導体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ゼルンボンを、酢酸エチルの存在下で、m−クロロ過安息香酸でエポキシ化することで、ラセミ体6,7−モノエポキシゼルンボンが得られ、このラセミ体6,7−モノエポキシゼルンボンをLiAlHの存在下で反応させ、ラセミ体6,7−モノエポキシゼルンボールが得られることを見出した。また、得られた6,7−モノエポキシゼルンボールをリパーゼの存在下、酢酸イソプロペニルとエステル転移反応させることで、光学活性を有する(1R)−6,7−モノエポキシゼルンボールとその酢酸エステル(1S)とが得られることを見出した。さらに、上記光学活性を有する(1R)−6,7−モノエポキシゼルンボールを酸化することで、新規な光学活性を有する6,7−モノエポキシゼルンボンが得られることを見出した。 (もっと読む)


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