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国際特許分類[C07C205/45]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | 炭素骨格に結合しているニトロ基を含有する化合物 (469) | 炭素骨格がさらに―CHO基の一部ではない少なくとも1個の二重結合の酸素原子で置換されているもの (42)

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本発明は、アンドロゲン受容体として作用することのできる化合物、アンタゴニスト、それを含有する医薬製剤、およびその使用方法に関する。このような使用としては、限定されるものではないが、特に、結腸癌、皮膚癌および前立腺癌などの癌の治療のための抗腫瘍剤としての使用、ならびにアンドロゲンに関連する病気に罹患している被検体においてアンドロゲン受容体アンタゴニスト活性を誘導することが挙げられる。アンドロゲンに関連する病気の例としては、限定されるものではないが、脱毛症、多毛症、行動障害、座瘡、および精子形成の抑制が望まれる場合の抑制されない精子形成が挙げられる。
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α、β‐不飽和カルボニル化合物の化学選択的水素化法を開示する。一般式(I)(式中、R1は、H、1〜30個の炭素原子を含み、かつ適当な置換基を含んでもよく、前記炭素鎖中に1若しくは2以上のヘテロ原子を含んでもよい分岐若しくは非分岐鎖であり飽和若しくは不飽和の炭化水素ラジカル、または適当な置換基を含んでもよいアリール基若しくはヘテロアリール基を表す。R2、R3、R4はそれぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、NO、SO2、SO3、アミノ、モノ‐若しくはジ‐(C1‐C24‐アルキル)‐置換アミノ、モノ‐若しくはジ‐(C5‐C20‐アリール)‐置換アミノ、イミノ、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、1〜30個の炭素原子を含み、かつ適当な置換基を含んでもよく、前記炭素鎖中に1若しくは2以上のヘテロ原子を含んでもよい分岐もしくは非分岐鎖であり飽和若しくは不飽和の炭化水素ラジカル、または適当な置換基を含んでもよいアリール基若しくはヘテロアリール基を表す。R2、R3、R4は、それぞれ芳香族化合物、脂環式化合物、複素環式芳香族化合物、複素環式脂環式化合物である5員環若しくは6員環または縮合5員環及び/若しくは6員環であってもよく、最大4つまでの置換基を有していてもよい。)の化合物が、水素化物供与体と反応して、一般式(II)(一般式中、R1、R2、R3、R4は、それぞれ上記において定義したものである。)の化合物となる。上記方法により、金属触媒を使うことなく、α、β‐不飽和アルデヒド及びケトンの選択的水素化が可能となる。 (もっと読む)


【課題】
金属を含有せず、エナンチオ選択性のみならずジアステレオ選択性に優れた炭素−炭素結合形成反応の不斉合成触媒として使用でき、簡便かつ安価に得られる安定な光学活性アミノピリジル基含有ピロリジン誘導体、及びそれを用いた不斉合成方法を提供する。
【解決手段】
下記化学式(I)
【化1】


(式(I)中、−R、−Rは、アルキル基、アリール基、アラルキル基、又は互いに連結されたアルキレン基若しくはアルケニレン基; nは、0〜2; *は、光学活性炭素の表示)で示されるものである。不斉合成方法は、少なくとも前記式(I)で示される不斉合成触媒存在下、求核試薬と求電子試薬とによる炭素−炭素結合形成反応を行わせるというものである。 (もっと読む)


本発明は新規の銅(I)または銀(I)錯体、及び不純物をほとんど含まない金属銅または銀の気相化学蒸着(gas-phase chemical deposition)のためのこれらの使用に関する。 (もっと読む)


ひとつの側面から見ると、本発明は、キニンおよびキニジンに基づく触媒に関する。別の側面から見ると、本発明は、キニンまたはキニジンの誘導体に基づく触媒の調製法に関し:1)キニンまたはキニジンに5当量の塩基および適切な脱離基を有する化合物を反応させ、さらに、2)環状メトキシ基を水酸基に転換させる段階を含む。さらに別の側面から見ると、本発明は、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法に関し、:触媒の存在下、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンに求核剤を反応させ、それによってキラル非ラセミ化合物を生成させるが、ここで、該触媒はキニンまたはキニジンの誘導体である。また別の側面から見ると、本発明は動力学的分割法に関し、キニンまたはキニジン誘導体の存在下、ラセミキラルアルケンを求核剤と反応させる段階を含む。 (もっと読む)


式(I)の化合物であって、式中R、R1およびR2が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式(I)の化合物は、PPARαおよびPPARγアイソフォームの活性化剤である。

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【課題】シクロオキシダーゼ−2選択的阻害作用を有する消炎鎮痛薬の4−メチル−1,2−ジアリールピロール誘導体(3)の重要中間体(1)、(2)及びその製造法を提供する。
【解決手段】
【化1】


(式中、Ar1,Ar2は置換可炭素数6乃至10個を有するアリール基、R1、R2は炭素数1乃至6個を有するアルキル基、又はR1とR2が一緒になって炭素数1乃至4個を有するアルキル基で置換されていてもよいトリメチレン基を示す。) (もっと読む)


【構成】 一般式1のハロゲン化非対称ベンゾフェノン類。


(R1〜R5はH、F、ClまたはBrであり、但し一つ以上はHでなく、R6〜R10 はH、F、ClまたはBr、ニトロ、C1〜C4-アルキル−またはC1〜C4−アルコキシ基または、F、ClまたはBrまたはニトロ、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、−C F3 、−CHO 、−CO−フェニル、-SO2- フェニル等あり、その際R6〜R10 の3個まではC1〜C4−アルキル基、C1〜C4−アルコキシ基または上述のアリール基であってもよくR6〜R10 の1つ以下がニトロ基でありR6〜R10 のハロゲン原子およびニトロ基の数──R6〜R10 のC1〜C4−アルキル−、C1〜C4−アルコキシ−およびアリール基の数が減じている──はR1〜R5のハロゲン原子の数より1つ以上少ない。)
【効果】 薬化学、植物保護剤および液晶を製造するための有用な化合物の中間体である。 (もっと読む)


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