本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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本発明は、第１もしくは第２アルコール、アルデヒドおよび／またはケトンを、水素ならびにアンモニア、第１および第２アミンを含む群から選択される窒素化合物と、二酸化ジルコニウム、銅およびニッケル含有触媒の存在下で反応させることによって、アミンを製造する方法であって、触媒の触媒活性組成物は、水素で還元される前に、ジルコニウム、銅、ニッケルの酸素含有化合物、０．２〜４０質量％の範囲のコバルトの酸素含有化合物（ＣｏＯとして計算）、０．１〜５質量％の範囲の鉄の酸素化合物（Ｆｅ₂Ｏ₃として計算）および０．１〜５質量％の範囲の鉛、スズ、ビスマスおよび／またはアンチモンの酸素化合物（そのつどＰｂＯ、ＳｎＯ、Ｂｉ₂Ｏ₃またはＳｂ₂Ｏ₃として計算）を含む方法に関する。本発明はさらに、前記種類の触媒にも関する。 （もっと読む）

【課題】アリルアルコールの活性化剤の使用や活性体への転換を必要とせずに、アリルアルコールから直接１級アリルアミンを製造できる方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表されるホスホルアミダイト配位子およびイリジウム錯体の存在下、一般式（ＩＩ）：


で表されるアリルアルコールとスルファミン酸を反応させる、一般式（ＩＩＩ）：


で表されるアリルアミンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ニトリルおよび／または脂肪族アミンならびにポリオールカーボネートを天然油から製造するための結合プロセスであって、以下の、Ｉ）少なくとも１つの飽和もしくは不飽和脂肪酸のトリグリセリドを含有する天然油をメタノリシスもしくは加水分解するゾーンであって、一方では、脂肪酸のメタノレートもしくは脂肪酸を、他方ではグリセロールを製造するゾーンと、ＩＩ）脂肪族アミンを合成するためのゾーンであって、以下のａ）工程Ｉ）から引き出されるエステルの加水分解によって、最初に、脂肪酸メタノレートから脂肪酸へ場合により変換する工程、ｂ）ニトリルを形成できるように、ゾーンＩから引き出される酸もしくは脂肪酸メタノレートまたは工程ａ）から入手される酸のアンモニアを用いたアンモニア化反応、ならびに次にｃ）対応するアミンを入手できるように、場合によりアンモニアの存在下で、工程ｂ）の結果として生じる化合物の水素を用いた還元反応を含むゾーンと、ＩＩＩ）グリセロール上、またはグリセロールの水素化反応による還元後に入手されるジオール上のいずれかで直接的にウレアとの反応によってポリオールカーボネートを合成するためのゾーンであって、ポリオールとウレアとの反応はアンモニアを生成するゾーンと、ＩＶ）ゾーンＩＩにおける工程ｂ）のアンモニア化のための、および場合によりゾーンＩＩにおける工程ｃ）の水素化反応のための供給材料として機能させることができるように、ゾーンＩＩＩから引き出されるアンモニア、さらに反応がアンモニアの過剰下で実施されるゾーンＮｂから引き出されるアンモニア、および場合によりゾーンＮｃから引き出されるアンモニアを回収するためのゾーンと、を含むプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】 ビニル又はアリル基含有化合物を、温和な条件下、簡便に且つ収率よく製造できる方法を提供する。
【解決手段】 遷移元素化合物の存在下、下記式（１）


で表されるビニル又はアリルエステル化合物と、下記式（２） Ｒ⁷−Ｙ−Ｈ （２）で表される化合物とを反応させて、ビニル又はアリル基含有化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】 プロパギルトリクロロシラン及びアレニルトリクロロシランを用いたＣ＝Ｎ結合への選択的アレニル化及びプロパギル化反応による、Ｎ−アシルヒドラジン並びにホモアレニル及びホモプロパギルアミンの新規な合成方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式
化１： Ｒ^１ＨＣ＝ＮＮＨＣＯＲ^２
（式中、Ｒ^１は炭化水素基又は複素環基等を表し、Ｒ^２は芳香族炭化水素等を表す。）で表されるＮ-アシルヒドラゾンを、特にジメチルホルムアミド溶媒中で、プロパギルトリハロシラン又はアレニルトリハロシランと反応させることによりＮ−アシルヒドラジンを合成する。
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【課題】 ホウ酸塩基を含有する重合性のアリルモノマーを提供すること。
【解決手段】 アリルアミン系化合物と安価なホウ酸とを反応して、アリル化合物の二重結合が保持されたままホウ酸塩基を導入することができ、アミノ基含有アリル化合物のアミノ基に、無機ホウ酸系化合物が反応してなり、アミノ基１個当たりにホウ素原子を１〜８個有するホウ酸塩基含有アリルモノマーを実現した。当該ホウ酸塩基含有アリルモノマーは、分子中にホウ酸塩基を有することにより生体適合性の高いポリマー又はゲルの合成に有効なモノマーとして用いられる。 （もっと読む）

【課題】安価なアンモニアを用いて、２級アミンの副生を抑え、より工業的に有利に一級アミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は水素原子、フェニル基等を表わす。）で示されるハロゲン化合物とアンモニアとホルムアルデヒドとを反応させ、得られる反応生成物を１）酸の水溶液と接触させるか、あるいは２）酸性条件下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを特徴とする式（２）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は上記と同一の意味を表わす。）で示される一級アミン化合物の製造方法 （もっと読む）

フッ素化されたアミノボラン、新規なビス−アミノボラン、および飽和および不飽和の長いアルキル鎖を有するアミノボランを含む、アミン−ボラン化合物の新規ファミリーが提供される。これらの新規な化合物を調製するプロセス、医薬組成物、使用方法もまた提供される。放射能標識されたアミノボランおよび放射性画像化（例えば、ＰＥＴ）および放射線治療におけるそれらの使用がさらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換された1-アミノ-3-アリール-ブタン-3-オール-化合物を脱水して置換された3-アリールブチル-アミン-化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）