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国際特許分類[C07C215/42]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | 同じ炭素骨格に結合しているアミノ基と水酸基を含有する化合物 (630) | 同じ炭素骨格の6員芳香環以外の環の炭素原子に結合しているアミノ基または水酸基をもつもの (68)

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【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。 (もっと読む)


塗料及びコーティングのための中和剤として使用するためのアミノアルコール化合物を提供する。化合物は、式(I):


(式中R1、R2、R3、R4、R5、及びnは、本明細書において定義された通りである)のもの、またはその塩である。さらにアミノアルコール化合物の前駆体、並びにそれらの製造及び使用のための方法も提供する。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。) (もっと読む)


【課題】光学活性アダマンチルプロピオン酸の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】2−(1−アダマンチル)プロピオン酸と下記(A−1)〜(A−4)よりなる群から選ばれたアミンとを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩より光学活性2−(1−アダマンチル)プロピオン酸を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アダマンチルプロピオン酸の製造方法。
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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物
【化1】


(式中、R、R、R、R、R、m及びnは、明細書中に定義したとおりである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 (もっと読む)


新規なテルペンおよび大員環は、TGR5のアクチベーターであり、2型糖尿病、肥満、神経障害および/または腎症を予防および/または処置するために用いることができる。
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【化1】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式(I)の化合物;そのN−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり;但し、化合物は式(B)又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がGHS1A−r受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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【課題】式Iのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−3−オンから出発して式Iのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれN−(2−アミノ−4,6−ジクロロピリミジン−5−イル)ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールとする。 (もっと読む)


【課題】式Iのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−3−オンから出発して製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびその(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールへさらに転化させる方法を提供すること。


【解決手段】後者の合成においては、アミノアルコールを対応するD−またはL−酒石酸塩に転化し、それをN−(2−アミノ−4,6−ジクロロピリミジン−5−イル)ホルムアミドと反応させて、(1S,4R)−または(1R,4S)−4−[(2−アミノ−6−クロロ−5−ホルムアミド−4−ピリミジニル)アミノ]−2−シクロペンテニル−1−メタノールとする。 (もっと読む)


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