【課題】医薬品の中間体として有用な光学活性２−ヒドロキシシクロアルカンカルボン酸エステルの効率的かつ工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−オキソシクロアルカンカルボン酸エステルにポリペプチド、該ポリペプチドを産生する生物体、または該生物体の処理物を作用させて還元することにより、光学活性２−ヒドロキシシクロアルカンカルボン酸エステルを製造する。ポリペプチドは、キャンディダ属、ロードトルーラ属、デボシア属、オガタエア属、ブレブンディモナス属、ラクトバシラス属、サーモアナエロビウム属、ロドコッカス属、スポロボロマイセス属、スポリディオボラス属からなる群より選ばれた微生物由来のものである。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】ライソゾーム病治療剤として有用な生理活性カルバ糖アミン誘導体の新規な製造方法、および上記カルバ糖アミン誘導体の製造において、製造中間体として有用である新規なカルバ糖前駆体およびその製造方法を提供する。
【解決する手段】下記一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_３の一部または全部は水素原子もしくは炭素数２〜１５のアシル基を表す。］の化合物、および当該化合物のカルボニル基をメチレン基に変換し、生じたジエンに対しハロゲン付加を行い、続いて置換反応によってアシルオキシル基を導入し、その後アルキルアミノ基を導入することにより、生理活性カルバ糖アミン誘導体を得ることが出来る。 （もっと読む）

【課題】ライソゾーム病治療剤として有用な生理活性カルバ糖アミン誘導体の新規な製造方法、および上記カルバ糖アミン誘導体の製造において、製造中間体として有用である新規なカルバ糖前駆体およびその製造方法を提供する。
【解決する手段】下記一般式（１）
【化１】


〔式中、Ｒ_２〜Ｒ_４の一部または全部はそれぞれ独立に水素原子もしくはヒドロキシル基の保護基を示す。Ｒ_１およびＲ_５は炭素数２〜１５のアシル基を示す。〕で表される絶対配置を有することを特徴とする新規カルバ糖前駆体および、当該前駆体をWittig反応条件に付し、生じたジエンに対しハロゲン付加を行い、続いて置換反応によってアシルオキシル基を導入し、その後アルキルアミノ基を導入することにより、生理活性カルバ糖アミン誘導体を得ることが出来る。 （もっと読む）

【課題】還元的アミノ化反応において、一般性が高く、高ジアステレオ選択的なアミン化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される特定の有機金属化合物を含む還元的アミノ化反応に用いる触媒を用いた、ジアステレオ選択的なアミン化合物の製造方法に関する。
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【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＴＲＰファミリーメンバーを調節する組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、新規なＴＲＰＡ１アンタゴニストおよび慢性炎症性および神経因性疼痛などの疼痛の治療におけるその使用に関する。１以上のＴＲＰＡ１機能を調節することのできる化合物は、多くの態様において有用であり、それには、限定されるものではないが、カルシウムホメオスタシスの維持；ナトリウムホメオスタシスの維持；細胞内カルシウムレベルの調節；膜分極（膜電位）の調節；陽イオンレベルの調節；ならびに／あるいはカルシウムホメオスタシス、ナトリウムホメオスタシス、カルシウムまたはナトリウムのホメオスタシス異常、あるいは膜分極／過分極（低興奮性および過剰興奮性を含む）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防、ならびに／あるいはＴＲＰＡ１の発現または機能の制御または誤制御（ｍｉｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防が含まれる。本発明はさらに、ＴＲＰＡ１の機能にも、１以上のさらなるＴＲＰチャネルの機能にも拮抗する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性アダマンチルプロピオン酸の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】２−（１−アダマンチル）プロピオン酸と下記（Ａ−１）〜（Ａ−４）よりなる群から選ばれたアミンとを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩より光学活性２−（１−アダマンチル）プロピオン酸を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アダマンチルプロピオン酸の製造方法。
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本発明は、ペンタメチン前駆体を第一級アミンと反応させることによる、Ｎ置換カルボキシル化ピリジニウム化合物の合成方法に関する。この反応では、Ｎ置換アルコキシカルボニルピリジニウム複素環式化合物が形成される。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリンの鏡像異性体の混合物の光学分割に基づく光学活性（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリン化合物の調製の新規方法を記述する。この方法は、（ａ）前記化合物の鏡像異性体の混合物を光学活性有機酸と反応させて、ジアステレオマー塩を生成させ、結晶化により塩を分離することを含む。前記化合物は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の調製に有用である。ロチゴチンは、ドーパミン作動薬であり、パーキンソン病の治療に適応される。 （もっと読む）