【課題】新規なβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト、そのような化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体、該化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するために該化合物を使用する方法、ならびに該化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、長時間作動型吸入気管支拡張薬の主成分であるサルメテロールの安価且つ簡便な製造方法を提供すること。
【解決手段】
目的とするサルメテロールをできる限り簡便に製造するために、(1)フェニルエタノールアミン部分と６−（４−フェニルブトキシ）ヘキサン部分を分子間縮合する手段をとることとし、(2)その際に、四種の高極性な官能基のうち、フェノール基と二級アミノ基は同じ官能基もしくは同種の官能基で保護し、一工程で一挙に脱保護できる反応条件を選べるようにする一方、(3)フェニルエタノールアミン部分の一級アルコール基の前駆体はエステル基、二級アルコール基の前駆体はケトン基として、この前駆体を一工程で一挙に官能基変換できるようにすることとし、入手が容易な２−無置換もしくは置換ベンジルオキシ−５−（２−ハロゲノアセチル）安息香酸のエステル誘導体とＮ−無置換もしくは置換ベンジル−６−（４−フェニルブトキシ）ヘキサン−１−アミンを分子間縮合のための出発原料とした。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２選択的ＡＲアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、β２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである、新規の多結合化合物（薬剤）、部分アゴニスト、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的組成物は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、および慢性気管支炎のような、呼吸器疾患の処置および予防において有用である。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的な組成物はまた、神経系傷害および早期分娩の処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン剤や睡眠導入剤などとしての薬理活性を有し、かつ苦味が緩和された新規なジフェンヒドラミン誘導体、その製造方法及び該ジフェンヒドラミン誘導体を有効成分とする経口製剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される構造を有するジフェンヒドラミン−アセスルファム付加物、水系媒体中において、ジフェンヒドラミンカチオンを有する水溶性塩とアセスルファムアニオンを有する水溶性塩とを接触させることにより、前記付加物を製造する方法、及び該付加物を含有する経口製剤である。 （もっと読む）

本発明は概して、神経変性疾患及び障害、特に眼の疾患及び障害を治療する組成物及び方法に関する。本明細書では、それだけに限定するものではないが、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害を治療及び予防するのに有用な、スチルベン誘導体化合物、及びこれらの化合物を含む組成物を含む、スチレニル誘導体化合物を提供する。
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本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬物を提供する。本発明の複合体は、数多くの投与経路のうちのいずれかによって投与した時に、水溶性オリゴマーに結合されていない小分子薬物の特性とは異なる特性を呈する。本発明の１つ以上の実施形態において、化合物が提供され、該化合物は、安定したまたは分解性の結合を介して水溶性の非ペプチドオリゴマーに共有結合した、抗ヒスタミンの残基を含む。
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本発明は、4-ヒドロキシ-α’-[[[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ]メチル]-1,3-ベンゼンジメタノール 1-ヒドロキシ-2-ナフトエート（サルメテロールキシナフォエート）（式(12a)）、4-ヒドロキシ-α’-[[[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ]メチル]-1,3-ベンゼンジメタノール（サルメテロール）（式(11)）、 保護されたN-[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミン中間体（式(7)）、および6-置換(4-フェニルブトキシ)ヘキサン中間体（式(5)）の製造方法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中：Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；もしくはＲ^２と一緒にＲ^１は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝ＣＨ−基(式中、窒素原子はＲ^１を保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はＲ^２を保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し；Ｒ^３は、水素およびハロゲン原子もしくは−ＳＯ−Ｒ^５、−ＳＯ_２−Ｒ^５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ＮＨ_２、ヒダントイノ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよび−ＳＯ_２−ＮＲ^５Ｒ^６から選択される基から選択され；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子およびＣ_１〜４アルキル基から選択され；Ｒ^５は、Ｃ_１〜４アルキル基もしくはＣ_３〜８シクロアルキルであり；Ｒ^６は、水素原子およびＣ_１〜４アルキル基から独立して選択され；ｎ、ｐおよびｑは、独立して０、１、２、３もしくは４であり；ｍおよびｓは、独立して０、１、２もしくは３であり；ｒは０、１もしくは２であるが；ｍおよびｒの少なくとも一方は０でなく；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓの和は、７、８、９、１０、１１、１２もしくは１３であり；ｑ＋ｒ＋ｓの和は、２、３、４、５もしくは６であることを条件とする]の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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