【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

本発明は、α−アリールメトキシアクリレート誘導体、その調製方法及びこれを含む医薬組成物に関するものであって、本発明のα−アリールメトキシアクリレート誘導体化合物は、エネルギー代謝、血管運動制御、新生血管形成、細胞死滅に関与する遺伝子の発現調節及び低酸素状態に対する細胞反応において重要な役目をするタンパク質であるＨＩＦを阻害するので、がん、関節炎、乾癬、糖尿病性網膜症及び黄斑変性などの疾患の予防または治療剤に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性ＳＥＲＭを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

【課題】 反応工程数が少なく効率的にドロキシフェンを製造するための、新規なドロロキシフェンの製造方法を提供する点にある。
【解決手段】 反応工程として、３−アルカノイルオキシベンズアルデヒド、トリメチルシンナミルシラン、及び２−ハロエトキシベンゼンを原料化合物とする３成分カップリング反応、アシルオキシ基の除去及びジメチルアミノ基形成反応、並びに２重結合転移反応を順次行うことにより、ドロロキシフェンを得る。 （もっと読む）

【課題】増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２選択的ＡＲアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、β２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである、新規の多結合化合物（薬剤）、部分アゴニスト、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的組成物は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、および慢性気管支炎のような、呼吸器疾患の処置および予防において有用である。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的な組成物はまた、神経系傷害および早期分娩の処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

本発明の主題は、アミノアルカノールの新たな誘導体のグループ、より具体的には、[(フェノキシ)アルキル]アミノアルカノール及び[(フェノキシ)アシル]アミノアルカノール、それらを得る方法ならびに神経学的背景を有する疾患または症状の予防、防止及び/または治療に使用される医薬を製造するための、ならびに様々な起源の発作に、さらには辺縁系に、ミオクローヌス発作または音誘発性発作に、精神運動性癲癇に、ならびに神経障害性または炎症性の疼痛を緩和するのに使用される抗痙攣活性のある医薬を製造するためのそれらの使用である。 （もっと読む）

【課題】ドロネダロンの中間体として有用な４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾイル誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】a)1-ジブチルアミノ-３-クロロプロパンとＣ1-Ｃ4アルキル-ｐ-ヒドロキシベンゾエートとを塩基剤の存在下に反応させて、Ｃ1-Ｃ4アルキル-４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾエートを生成させ、b)このようにして得られるエステルを水酸化アルカリ金属の存在下にけん化し、次いで塩酸を用いてこのようにして形成される塩を処理して４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]安息香酸塩酸塩を形成させ、c)塩素化剤を用いてこのようにして得られる塩酸塩を処理して所望の化合物を生成させることからなる、４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾイルクロライド塩酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】タモキシフェンのＺ体とＥ体との幾何異性体のうち、抗癌剤の有効成分として有用なＺ体を選択的に製造することができるトリアリールエチルエテン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】（１）及び（２）の工程を有するトリアリールエチルエテン誘導体の製造方法：（１）アリールエチニルボロン酸ピナコールエステルとジルコノセン−エチレン錯体とを反応させる工程：（２）Ｚｒ原子を含む５員環を開環後、第１ハロゲン化芳香族化合物と、第２ハロゲン化芳香族化合物と、を反応させてトリアリールエチルエテン誘導体を生成する工程。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）の化合物の低コストな、また容易に入手可能なまたは調製が容易な出発生成物製造方法の提供。


【解決手段】アリールメチルオキシアリール化合物を塩基性剤の存在下で、塩化−２−Ｎ，Ｎ−ジアルキルエチル等の化合物と反応させ、所望により、化合物（Ｉ）を他の化合物（Ｉ）に変換し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）の異性体混合物を個々の異性体に分離し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）をその塩に変換することを含む方法。 （もっと読む）