【課題】甲状腺ホルモンに関連する非ゲノム効果を理解し、そして調節すること。
【解決手段】本発明は、一般に、甲状腺ホルモンのチロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを含有する薬学的組成物、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを製造する方法ならびにそれらの使用方法に関する。本発明の薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と前記化合物の有効量とを含有する。 （もっと読む）

【課題】β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する新規なアミノアルコール誘導体、それを含有する医薬組成物、及びその用途の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物およびそれらの用途。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】
本発明はＬＣ／ＭＳ／ＭＳ法において（Ｒ）−２−［３−［Ｎ−（ベンズオキサゾール−２−イル）−Ｎ−［３−（４−メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸と完全に分離でき、正確かつ効率的な測定が可能な測定用標準物質の提供、及びその製造法の提供。
【解決手段】
本発明は、質量分析における標準物質として有用な重水素化された（Ｒ）−２−［３−［Ｎ−（ベンズオキサゾール−ｄ_４−２−イル）−Ｎ−（３−（４−メトキシフェノキシ−ｄ_７）プロピル）アミノメチル］フェノキシ］酪酸、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明の主題は、アミノアルカノールの新たな誘導体のグループ、より具体的には、[(フェノキシ)アルキル]アミノアルカノール及び[(フェノキシ)アシル]アミノアルカノール、それらを得る方法ならびに神経学的背景を有する疾患または症状の予防、防止及び/または治療に使用される医薬を製造するための、ならびに様々な起源の発作に、さらには辺縁系に、ミオクローヌス発作または音誘発性発作に、精神運動性癲癇に、ならびに神経障害性または炎症性の疼痛を緩和するのに使用される抗痙攣活性のある医薬を製造するためのそれらの使用である。 （もっと読む）

アミン誘導体化合物、その医薬組成物、並びに前記化合物及び組成物を使用して眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病を治療する方法を提供する。
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本発明は、エンドキシフェンを含有する組成物、エンドキシフェンの製剤およびリポソーム、そのような薬剤および製剤の調製方法、ならびに乳癌や他の乳房疾患およびエンドキシフェンの影響を受けやすい疾患の治療のための、そのような薬剤および製剤の使用を提供する。特に、本発明の組成物は、エンドキシフェンのリポソーム、複合体、小胞、エマルション、ミセルおよび混合ミセルを含み、該組成物は、任意の様々な中性または荷電脂質、望ましくは、コレステロールおよびコレステロール誘導体、ステロール、ＺおよびＥグーグルステロン、リン脂質、脂肪酸、ビタミンＤ、ならびにビタミンＥをさらに含有する。また、本発明は、エンドキシフェンの調製方法も提供する。本発明は、治療有効量のエンドキシフェンを含む新規製剤または組成物を投与することによって、乳癌および他の乳房関連疾患を治療および予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、すなわち、ブタン架橋が修飾されたノルジヒドログアイアレチン酸（ＮＤＧＡ）化合物およびブタン架橋が修飾されたテトラ−Ｏ−置換ＮＤＧＡ化合物、これらを含有する薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、および高血圧症、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットに関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_１〜１０アルキル）、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ_１とＲ_２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ_１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ_３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ_１とＲ_２とは、Ｒ_１とＲ_２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ_３は、Ｒ_１およびＲ_２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ_１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ_１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ_４は水素であり、Ｒ_５とＲ_６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ_１＝Ｒ_２＝水素なら、Ｒ_３の任意置換のＣ_１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ_２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ_３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。 （もっと読む）