【課題】狭心症、心筋虚血、律動障害、心不全等に有用な医薬イバブラジンを高収率で得る合成方法の提供。
【解決手段】式（Ｘ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、アルコキシ基等を示す。］で表される化合物を、酸性媒体中で環化させることによって、含窒素７員環を形成した後、水素化反応に付すことによる、イバブラジン（３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝（メチル）アミノ］プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン）の合成方法。
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高選択性5-HT(2C)受容体アゴニスト受容体が、開示されている。5-HT(2C)受容体アゴニストは、5-HT(2C)受容体の調節が有効である肥満や精神疾患などの疾患および病態の治療において使用される。 （もっと読む）

本発明は、トラマドールとNSAID／コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジンを合成するための方法に、及び薬学的に許容しうる酸とのその付加塩に関する。
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【課題】除草剤又は植物成長調節剤として有用な２−アミノ−４−（ビシクリル）アミノ−６−（置換アルキル）−１，３，５−トリアジン誘導体の光学活性な異性体の中間体を提供する。
【解決手段】式（XIII）で表される化合物である。


［式中、Ｒ6は水素、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は水素、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ハロアルコキシ又はＣＮであり；ＡはＣＨ2、Ｏ又は直接結合であり；Ｒ11は、水素またはアルカノイルである。] （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される、新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節トリフルオロメチルフェニレンシクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式（Ｉ）の化合物；そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり；但し、化合物は式（Ｂ）又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がＧＨＳ１Ａ−ｒ受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）