本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

一般式（I）：


［式中、
Ｒ₁は水素原子、直鎖又は分岐鎖である１〜４個の炭素原子を含むアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド又はアルキルウレイドによって置換された、直鎖又は分岐鎖である２〜４個の炭素原子を含むアルキル基であり、Ｒ₂は−ＣＯ−Ｒ基であり、ここでＲは、水素原子、アルキル基、アリール、ヘテロシクリル、ベンジル又はヘテロシクリルメチル基であり、或いはＲ₂は−ＣＯ−Ｙ−Ｒ₄基であり、ここでＹは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎａｌｋ−であり、ここでａｌｋは、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、そしてＲ₄は、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルアルキル基から選択され、そしてそれは１個以上のハロゲン原子、又はヒドロキシ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、アルコキシ、アルキルチオ、アシルアミノアルキルチオ、アルコキシカルボニル又はアシルアミノ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、又はオキソによって置換され得、又はＲ₅ＣＯＯ−基によって置換され得、ここでＲ₅は、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノによって、若しくはアミノ酸残基によって場合によって置換されるアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を表し、或いは、Ｒ₂はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって置換された（２〜４Ｃ）アルキル基であり、前記アルキル基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５又は６員環のヘテロ環を形成し得、ここで前記ヘテロ環は、場合により別のヘテロ原子（酸素若しくは窒素）を有し、又はアルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド若しくはアルキルウレイドによって置換され、直鎖又は分岐鎖である前記置換されたアルキル基は、少なくとも２個の炭素原子を、Ｎ−Ｒ₂と前記置換基との間に含むものと理解され、Ｒ₃は、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、特に言及されない限り、アルキル又はアシルは直鎖若しくは分岐鎖（１〜７Ｃ）である］
で表される２−アミノ−２−フェニル−アルカノールエステル誘導体のＲ若しくはＳ体、又はそれらの混合物、及び存在する場合にはそれらの医薬として許容される塩。
（もっと読む）

一実施態様において、本発明は、式（Ｉ）：


の新規な化合物及びそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物そして窒素酸化物を提供する。本発明はまた、これら化合物を含む医薬組成物及び該化合物の合成方法および医療上の治療における使用方法も提供する。
（もっと読む）

アセチルサリチル酸及びその類似体の、式（１）で表される新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、酢酸ジエチルアミノエチルアセチルサリチラートは、アセチルサリチル酸自体よりも〜４００倍速く、エチルアセチルサリチラートよりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物において、アスピリン治療可能な状態の治療に医薬的に使用され、経口投与だけでなく経皮投与されることも可能であり、たいていのアスピリンの副作用、最も著しくは胃腸障害を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アスピリンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、アスピリンの副作用を減少させることを可能にする。
（もっと読む）

活性又は官能性有機化合物は、溶媒、共溶媒又は添加剤として、極性又は分極性官能基を有するジアリール有機化合物中で可溶化され、組成物を形成する。代表的な活性又は官能性有機化合物としては、パーソナルケア製品中に存在するものが挙げられ、、例えば、アボベンゾン、ベンゾフェノン-３及び４-メチルベンジリデンカンファー等のＵＶＡ／ＵＶＢ吸収化合物を含有する日焼け止め剤が挙げられる。また、かかる組成物は、増大したＳＰＦ、ＵＶＡ／ＵＶＢ吸光度比及び臨界波長性能の特性を示す。 （もっと読む）

本発明は、液滴マイクロリアクター、すなわち特定の液体の液滴からなるマイクロリアクターに関する。前記マイクロリアクターには障壁がないので、特定の液体と周囲環境との、および、特定の液体と液滴が置かれる支持体との界面により、マイクロリアクターの範囲が定められる。
前記マイクロリアクターは、それが少なくとも１種のイオン液体を含む液滴からなるという点を特徴とする。
本発明はまた、前記液滴マイクロリアクターを使用して、化学的反応または生化学的反応および／または混合を実行する方法、ならびに、本発明によるマイクロリアクターを含むラボオンチップに関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式A-(Y-ONO₂)_s (I) [式中、sは1又は2に等しい整数であり；Aは、次の式(II) （式中、R₁は式(IIa)、式(IIb)、式(IIc)又は請求項1に規定されるその他の残基からなる群より選択され；R₂は、-CH(CH₃)₂、-C(CH₃)₃又は式(IIIa)、式(IIIb)からなる群より選択され；Zは、H又は請求項1で規定されるYに結合可能な基であり；Z₁は、H又はYに結合可能な-C(O)-基である）のβ-アドレナリン遮断薬の残基から選択され；他の置換基は請求項1で規定される]のβ-アドレナリン遮断薬ニトロオキシ誘導体ならびにその鏡像異性体、ジアステレオ異性体及び医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物及び高血圧、心臓血管疾患、緑内障、片頭痛及び血管疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）