【課題】インテグラーゼ阻害剤を調製するためのプロセスおよび中間体の提供。
【解決手段】有用なインテグラーゼ阻害作用を有する４−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成中間体式３の化合物を２，４−ジメトキシ−５−ブロモ安息香酸より調整し、さらに、酸存在下のトリエチルシランによる還元、増炭エステル化、ジメチルホルムアミドジメチルアセタールによるエナミン化、アミン交換を経て環化により４−オキソキノロン化合物とする。
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【課題】鳥インフルエンザウイルスの抗ウイルス薬であるリン酸オセルタミビルの工業的製造に有用な中間体、及びその製造方法、並びに前記中間体を用いたリン酸オセルタミビルの製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物である。


（一般式（１）中、Ｒ^１は、カルボキシル基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立にアミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。Ｒ^４は、カルボキシル基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。） （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の３，３−ジフェニルプロピルアミン、特にフェソテロジン、並びにそれらの鏡像異性体、溶媒和物及び塩を得る方法であって、一般式（Ｖ）（式中、Ｒ_１はＣ_１−Ｃ_８アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_８アルキルを表すか、あるいは一緒になって、窒素と結合して３〜７員環を形成しているものである）の化合物におけるエステル基に対する酸基の化学選択的還元を含んでなる、方法に関する。また、本発明は、式（Ｖ）の化合物並びにそれらの鏡像異性体、溶媒和物及び塩に関する。
【化１】

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【課題】製薬業界において大きな有効性および副作用の少なさをを確保するため、鏡像異性的に純粋な化合物を製造するため、ニトロアルケン、アルケニルスルホンおよびアルケニルケトンなどのプロキラル基質からのキラル化合物の触媒非対称合成法及びその触媒を提供する。
【解決手段】キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒であり下記式で示される化合物、及び該触媒の存在下で、プロキラルβ−シアノケトン、プロキラルβ−ケトエステル等、を電子欠損アルケンと反応させ、それによって、キラル非ラセミβ−シアノケトン、キラル非ラセミβ−ケトエステル等、を生成する工程である。
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本発明は、有用なインテグラーゼ阻害特性を有する４−オキソキノロン化合物を調製するために使用することができる合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態においては、本発明は、式１０（明細書に記載）の化合物またはその化合物の薬学的に許容可能な塩を調製するための方法を提供し、そこでは、式４（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩が調製されて、式１０の化合物に変換され、その際、式４の化合物が、式１５（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩から、臭素原子をカルボキシル基で置き換えるステップ、およびそのヒドロキシル基を水素原子で置き換えるステップにより調製されることを特徴としている。 （もっと読む）

本発明は疼痛および炎症を治療するために有用なＥＰ４アンタゴニストであるチオフェンカルボキサミド誘導体の製造方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】アンモニアを原料としたワンポットの反応でβ-アミノカルボニル化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】MX_nL_m（式中、Mは遷移金属；Xはアニオン性配位子、Lはオレフィン、又はP、N及びSの群から選ばれる１つの配位元素を有する中性配位子；n、mは自然数を表す）で表される遷移金属錯体の存在下で、アルデヒドと、α位活性水素を有するカルボニル化合物と、アンモニアとを反応させ、式III
【化３】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、水素、置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、芳香脂族炭化水素基、不飽和炭化水素基、複素環基、カルボニル基、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基を表す）で表されるβ-アミノカルボニル化合物を製造する。
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【課題】アミノ基含有アルケンを製造するに際し、水存在下で反応させることにより、反応速度及び収率を高めることができ、アミノ基含有アルケンの工業的な製造に好適に用いることができるアミノ基含有アルケンの製造方法を提供する。
【解決手段】α,β−不飽和化合物とイミン化合物とを、ルイス塩基化合物の存在下で反応させてアミノ基含有アルケンを製造する方法であって、上記製造方法は、水存在下で反応させる工程を含むアミノ基含有アルケンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】天然物を用いることなく簡便な条件でアミノ酸を製造する。
【解決手段】二価鉄及び三価鉄を有する混合原子価鉄錯体、例えば塩化鉄（III）鉄（II）と、有機酸、例えば酢酸、クエン酸、アミノ酸及びリンゴ酸とを含む反応用水溶液を、海水塩類、例えば、アンモニウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩及びナトリウム塩からなる群より選択された少なくとも１つ並びにホルムアルデヒドと接触、例えば２０℃で攪拌することにより、アミノ酸を製造する。 （もっと読む）

【課題】
実質的にアルカリ金属を含まず、再付着防止性に優れる界面活性剤を提供する。
【解決手段】
式（１）で表されるカルボキシベタイン（Ａ）と、
プロトン付加反応における生成熱変化（Ｑ）が１０〜１５２ｋｃａｌ／ｍｏｌであるアミン（Ｂ）とを含有してなることを特徴とする界面活性剤を用いる。（Ｂ）は１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセン−７及び１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノネン−５からなる群より選ばれる少なくとも１種が好ましい。
Ｒ¹（ＯＡ）ｎＯＣＨ₂ＣＨ（ＣＯ₂^-）ＣＨ₂Ｎ⁺Ｒ²₃ （１）
Ｒ¹及びＲ²は水素原子又は炭素数１〜２２の有機基、ＯＡは炭素数２〜４のオキシアルキレン基、ｎは０〜２００の整数、Ｏは酸素原子、Ｃは炭素原子、Ｈは水素原子、Ｎは窒素原子を示す。 （もっと読む）