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国際特許分類[C07C227/22]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | 同じ炭素骨格に結合しているアミノ基とカルボキシル基を含有する化合物の製造 (599) | ラクタム,環式ケトンまたは環式オキシムからのもの,例.ベックマン転位が関与する反応によるもの (11)

国際特許分類[C07C227/22]に分類される特許

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【課題】プレガバリンの新規なエナンチオ選択的製造方法及びプレガバリンの製造に有用な新規キラル中間体を提供する。
【解決手段】a)特定のラクタム化合物を第三級アルコール中間体に転化させ、b)工程a)の生成物を脱水して(4S)−4−(2−メチルプロパ−1−エニル)−1−[(1S)−1−フェニルエチル]ピロリジン−2−オン及び/又は(4R)−4−(2−メチルプロパ−2−エニル)−1−[(1S)−1−フェニルエチル]ピロリジン−2−オンを生成し、c)工程b)の生成物を(4S)−4−(2−メチルプロパ−1−エニル)ピロリジン−2−オン及び/又は(4R)−4−(2−メチルプロパ−2−エニル)ピロリジン−2−オンに転化させ、d)工程c)の生成物を水素化して(4S)−4−イソブチルピロリジン−2−オンを生成し、e)工程d)の生成物を加水分解してプレガバリンを生成する。 (もっと読む)



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【課題】α−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】α−トリフルオロメチル−β−置換−α,β−不飽和エステル類とヒドロキシルアミンを反応させることによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸脱水素閉環体に変換し、該脱水素閉環体を加水素分解することによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができる。本製造方法では、官能基が保護されていないフリーのアミノ酸である、新規なα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができ、β位置換基も芳香環基または置換芳香環基に限定されず、α位とβ位の相対的な立体化学も制御することができる。 (もっと読む)


本発明は、L−3,4−ジヒドロキシ−6−[18F]フルオロ−フェニルアラニン及び2−[18F]フルオロ−L−チロシン及びそれらのαメチル化誘導体、前駆体、並びにこの前駆体からL−3,4−ジヒドロキシ−6−[18F]フルオロ−フェニルアラニン及び2−[18F]フルオロ−L−チロシン及びそれらのαメチル化誘導体を製造する方法に関する。本発明では、L−3,4−ジヒドロキシ−6−[18F]フルオロ−フェニルアラニン及び2−[18F]フルオロ−L−チロシンの自動化された合成を可能にする、式(3)の化合物が提供される。生成物のエナンチオマー純度は98%以上である。

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【課題】(3S,4S)−(1−アミノメチル−3,4−ジメチル−シクロペンチル)−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば2−((3S,4S)−1−シアノ−3,4−ジメチルシクロペンチル)酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の不飽和脂肪族アミノ酸誘導体からなる薬剤、およびそれらの薬学上許容可能な酸付加塩に関する。


(式中、Xは酸素またはNHであり、Rnは独立して水素であるかまたは必要に応じてハロゲンで置換された(C−C)アルキルであり、Rは水素、フッ素、塩素または臭素であるか、またはCFまたはCHFまたは必要に応じて1以上のハロゲン原子によって置換された(C−C)アルキル、(C−C)アルケニルまたは(C−C)アルキニルであり、Rは水素であるか、または必要に応じて1以上のハロゲン原子によって置換された(C−C)アルキルまたは(C−C)シクロアルキルであり、RaおよびRbは独立して水素、(C−C)アルキルまたは(C−C)アシルであり、またRaおよびRbは4〜6個の炭素原子を含む炭化水素化した環であり、かつ、nは2〜14の整数である)。
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本発明は、式(1)


〔式中、R1は水素または窒素保護基である〕
のピロリジン−2−オンまたはその塩、その製造方法およびNEP阻害剤の製造における、特にN−(3−カルボキシル−1−オキソプロピル)−(4S)−(p−フェニルフェニルメチル)−4−アミノ−(2R)−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩の製造におけるその使用に関する。
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【課題】医薬として有用な(R)−4−アミノ−3−(4−クロロフェニル)ブタン酸に代表される光学活性な4−アミノ−3−置換フェニルブタン酸類を、安全で効率的にかつ工業規模で有利な方法により製造する方法を提供する。
【解決手段】β−ニトロスチレン類の含水結晶を溶媒に溶解または分散させ、分液または減圧濃縮あるいはその両方の操作を行った後、マロン酸ジアルキルと反応させて、(R)又は(S)−2−(1−(置換フェニル)−2−ニトロエチル)マロン酸ジアルキルを単離せずに溶液またはスラリー状態で得、これを還元反応および環化反応に供して、(R)又は(S)−3、4−置換−2−オキソピロリジンを得、これを溶媒に溶解または分散させ、酸に加えて、化合物(R)又は(S)−4−アミノ−3−(置換フェニル)ブタン酸。 (もっと読む)


4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体をアルキル化剤によりアルキル化し、4−保護ヒドロキシ−4−アルキルグルタミン酸誘導体を得た後、加水分解及び保護基の脱保護工程を経て、モナティンに代表されるグルタミン酸誘導体を製造する方法。4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体はヒドロキシプロリンから容易に製造することができる。また4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体は4位が選択的かつ立体選択的にアルキル化され、アルキル化後は簡便にグルタミン酸誘導体に変換することができるため、特に光学純度の高いモナティンを効率的に製造するために好適に使用することができる。 (もっと読む)


【化1】


式(I)の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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