【課題】医農薬の合成中間体として有用な新規光学活性含フッ素β−アミノ酸誘導体、その製造方法及びそれを用いたトリフルオロメチル基含有β−アミノ酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】光学活性トリフルオロメチル（ｔ-ブチルスルフィンイミン）とマロン酸類とを塩基触媒存在下、反応させて得た式（１）の光学活性含フッ素β−アミノ酸誘導体を、酸で処理することによるトリフルオロメチル基含有β−アミノ酸誘導体。


（式中、Ｒ^１は水素原子、アルキル基などを示し、Ｒ^２は水素原子、アルキル基などを示し、＊は不斉炭素を示す） （もっと読む）

【課題】鳥インフルエンザウイルスの抗ウイルス薬であるリン酸オセルタミビルの工業的製造に有用な中間体、及びその製造方法、並びに前記中間体を用いたリン酸オセルタミビルの製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物である。


（一般式（１）中、Ｒ^１は、カルボキシル基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立にアミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。Ｒ^４は、カルボキシル基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。） （もっと読む）

【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶＩＩＩを有するγ−アミノ−α，β−不飽和カルボン酸誘導体を調製するための、パラジウム触媒によるエナンチオ選択的な方法が提供される。

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【課題】本願発明の目的は、Ｓ−エピクロロヒドリンから開始するＬ−カルニチンを合成する全工程におけるキラル材料とキラル中間体の含有量を検出しコントロールすることにより、Ｌ−カルニチンの純度が９７％以上であり、Ｄ−カルニチンの含有量が２％以下である高純度Ｌ−カルニチンの調製方法を提供することである。
【課題を解決するための手段】前記方法は、（１）ＧＣおよびキラルカラムによりＳ−エピクロロヒドリンの光学異性体の含有量を検出し、Ｓ−エピクロロヒドリンの左旋性異性体の含有量を０％〜１２％ｗ／ｗの範囲内にコントロールする工程と、（２）合成工程において、中間体であるＬ−３−クロロ−２−ヒドロキシプロピルトリメチルアミンの比旋光度を旋光計で検出し、該比旋光度を−２６．０°〜−２９．４°の範囲内にコントロールする工程と、（３）中間体混合物であるＬ−３−シアン−２−ヒドロキシプロピルトリメチルアミンの光学的純度およびその右旋性異性体の含有量をキラル誘導体化試薬を使って検出し、前記右旋性異性体の含有量を０〜３．６％ｗ／ｗの範囲内にコントロールする工程と、を有し、 前記キラル誘導体化試薬は、化学式（ＩＩ）の光学的に純粋なＤ−もしくはＬ−化合物であり、前記化学式（ＩＩ）のアスタリスクで示された炭素原子は、キラル炭素原子であり、Ｒは、Ｃ１〜Ｃ６の直鎖もしくは分岐鎖状のアルキル基、Ｃ６〜Ｃ１０のアリール基、Ｃ２〜Ｃ６の直鎖もしくは分岐鎖状のアルケニルもしくはアルキニル基、またはＣ３〜Ｃ６のシクロアルキル基であり、Ｘは、ハロゲン原子を示す、高純度Ｌ−カルニチンの調製方法。 （もっと読む）

【課題】α−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】α−トリフルオロメチル−β−置換−α，β−不飽和エステル類とヒドロキシルアミンを反応させることによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸脱水素閉環体に変換し、該脱水素閉環体を加水素分解することによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができる。本製造方法では、官能基が保護されていないフリーのアミノ酸である、新規なα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができ、β位置換基も芳香環基または置換芳香環基に限定されず、α位とβ位の相対的な立体化学も制御することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、および式（Ａ）の化合物または医薬的に許容されるこの塩を合成するための中間体としてのこの使用に関する：式（ＩＩ）。

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【課題】非天然アミノ酸をｉｎ ｖｉｖｏ組込むための方法と組成物および非天然アミノ酸を組込んだタンパク質を含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の非天然アミノ酸を含むタンパク質を含む組成物であって、タンパク質が少なくとも約１００μｇ／Ｌの濃度で存在する組成物であり、タンパク質がサイトカイン、増殖因子、増殖因子受容体、インターフェロン、インターロイキン、炎症性分子、腫瘍遺伝子産物、ペプチドホルモン、シグナル伝達分子、ステロイドホルモン受容体、転写アクチベーター、転写サプレッサー、エリスロポエチン（ＥＰＯ）、インスリン、ヒト成長ホルモン、上皮好中球活性化ペプチド−７８、ＧＲＯα／ＭＧＳＡ、ＧＲＯβ、ＧＲＯγ、ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１δ、ＭＣＰ−１、肝細胞増殖因子、インスリン様増殖因子、白血病阻害因子等から構成される群から選択される治療用タンパク質に相同である組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物（式中、Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_８）−アルキルである。）、又は、その光学異性体の水素化反応を含む、アミノ酸誘導体の立体選択的製造方法に関する。引き続き、Ｌ−メシチルアラニン、又は、その光学異性体のＤ−メシチルアラニンを得るために水素化反応され、任意に、特にＦｍｏｃで、前記化合物に対してアミノ基保護反応が行われる。また、生成物自体としてＦｍｏｃ−Ｌ−又はＦｍｏｃ−Ｄ−メシチルアラニンが含まれ、治療又は生物学的な活性を有するペプチド又はペプチドアナログの製造における中間体として有用である。
【化１】

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本発明は、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2及びＲ^1.3が明細書に記載されたように定義された一般式（ＩＩ）の化合物から出発して調製することができる、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2、Ｒ^1.3、及びＲ²が明細書に記載されたように定義された一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、その薬学的に許容される溶媒和物の調製方法に関する。 （もっと読む）