【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ３ＣＨＦ−、ＣＨ３ＣＦ２−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す）で表される１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体。 （もっと読む）

本発明の目的は、芳香族求核置換によってカルボン酸誘導体を調製する方法を提供することであり、前記カルボン酸は、単一のカルボキシル基又はその塩の内の１個を有し、前記カルボン酸誘導体は、カルボキシル基のオルト位置に、離脱基（好ましくは、フッ素又は塩素原子又はアルコキシ基であり、キラルであるか又はキラルではなく、好ましくはメトキシ基である）を有し、前記カルボン酸誘導体は、前記離脱基がある場合はそれ以外の電子吸引基によって置換されておらず、反応剤ＭＮｕ（式中、Ｍは金属であり、Ｎｕは求核剤であり、キラルであるか又はキラルではない）と反応し、前記芳香族求核置換反応は、触媒無しで、且つ、前記出発化合物の前記酸官能基の保護／脱保護のステップなしで、実施される。 （もっと読む）

本発明は、芳香族求核置換による芳香族カルボン酸誘導体の調製方法に関し、上記方法は、１つのカルボキシル官能基のみを有する芳香族カルボン酸誘導体またはその塩のうちの１つを反応させることを含み、前記カルボン酸誘導体は、カルボキシル官能基の直角に脱離基を有し、上記脱離基は、フッ素または塩素原子またはアルコキシ基、キラルまたは非キラルであり、後者の場合、メトキシ基が好ましく、前記カルボン酸誘導体は、ＭＮｕ試薬（式中、Ｍは金属であり、Ｎｕは任意にキラル求核剤である）により、上記脱離基以外の少なくとも１つの電子求引性基、好ましくはフッ素原子で置換されており、前記芳香族求核置換反応は、触媒を用いず、最初の化合物の酸官能基の保護／脱保護の工程を含めずに行い、前記方法は、上記反応では、反応中に非常に少量のケトン誘導体が生成されるという点で選択的である。 （もっと読む）

本発明には、一種の新規なカルベン配位子及び相関新規なルテニウム触媒を発表した。ROMPとRCM反応に対して高触媒活性と高選択性を持っていることがわかった。また、異なる置換基を有するカルベン配位子はそれと対応するルテニウム触媒の活性に著しい影響を与えることも分かった。一部分の新規なルテニウム錯体は高効果高活性触媒としてROMPとRCM反応に幅広く応用されている。本発明で、新規なルテニウム錯体の調製方法と複分解反応での応用についても紹介した。更に、本発明は新規なルテニウム触媒と使って多種の複分解反応と水素化反応を通して多種の機能性高分子及び品質改良したNBRゴムを調製する方法についても提供した。

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本発明は、炭水化物の還元的アミノ化のための２−ピコリンボラン（２−ＰＢ）の使用であって、２−ＰＢの濃度が炭水化物の匹敵する転換を得るのに必要とされるＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３又はＮａＢＨ_３ＣＮの濃度よりも少ない使用を提供する。本発明はまた炭水化物を標識化する方法であって、炭水化物を２−ピコリンボラン（２−ＰＢ）の存在下で標識化剤と接触させて標識された炭水化物を製造することを含む方法を提供する。試料中の炭水化物を検出する方法もまた提供される。
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【課題】優れた露光裕度を有するパターンを形成することができるフォトレジスト組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｃ１）で表される化合物をレジスト組成物中で使用すれば、広い露光裕度を達成できる［式（Ｃ１）中、Ｒ^c1は、式（１）で表される基であり；Ｒ^c3及びＲ^c4は、それぞれ独立に、水素原子又は脂肪族炭化水素基を表し；Ｒ^c5は、２価の有機基を表す。Ｒ^c2は、置換基を有していてもよいＣ_7-20アラルキル基を表す。］。
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【課題】本発明の目的は、良好な色相を有し、耐光性、帯電性の湿度依存性（耐水性、帯電安定性）が良好で、画像形成した際の画像の中抜けが無い電子写真用トナーおよびそのための金属含有化合物を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）で表される金属含有化合物を少なくとも１種含有することを特徴とする電子写真用トナー。
【化１】
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式(I)(式中、R^x、R^y、X¹、X²、L¹、L²、Y¹およびY²は、本説明に示された意味を有する)の化合物、およびそれらの薬学的に許容される塩が提供され、それらの化合物は、ロイコトリエンC₄シンターゼの活性の阻害が望まれるかつ/または必要とされる疾患の治療に、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療に有用である。
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