国際特許分類[C07C231/12]の内容
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フェノキシ酢酸誘導体
本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式(I)のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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5−ブロモ−2−(1−(置換アミノ)エチル)安息香酸エステルの新規製造法
【課題】操作が簡便であり、収率が高く、塩化メチレンが使用されない、5−ブロモ−2−(1−(置換アミノ)エチル)安息香酸エステルの工業的製造法を提供する。
【解決手段】酸およびアルコールの存在下、2−(1−(置換アミノ)エチル)安息香酸に臭素化剤を反応させる製造法は、下記式で表される5−ブロモ−2−(1−(置換アミノ)エチル)安息香酸エステルの工業的製造法として有用である。
「式中、R2は、低級アルキル基を;R1は、前記と同様の意味を有する。」
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(1S,2R)−ミルナシプランの合成方法
本発明は、(1S,2R)−ミルナシプランの薬学上許容される酸付加塩の合成方法であって、下記の一連の工程:(a)フェニルアセトニトリルと(R)−エピクロルヒドリンを、アルカリ金属を含有する塩基の存在下で反応後、塩基性処理を行い、次いで酸性処理を行い、ラクトンを得る工程、(b)該ラクトンを、ルイス酸−アミン複合体の存在下でMNEt2(ここで、Mはアルカリ金属を表す)またはNHEt2と反応させてアミド−アルコールを得る工程、(c)該アミド−アルコールを塩化チオニルと反応させて塩素化アミドを得る工程、(d)該塩素化アミドをフタルイミド塩と反応させてフタルイミド誘導体を得る工程、(e)該フタルイミド誘導体のフタルイミド基を加水分解して(1S,2R)−ミルナシプランを得る工程、および(f)(1S,2R)−ミルナシプランを好適な溶媒系で、薬学上許容される酸の存在下で塩化する工程を含んでなる方法に関する。 (もっと読む)
2−アシルアミノ−3−ジフェニルプロパン酸の製造および分割のためのプロセス
医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤の合成に有用な、2−アシルアミノ−3−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 (もっと読む)
N−[5−(3−ジメチルアミノ−アクリロイル)−2−フルオロ−フェニル]−N−メチル−アセトアミドの調製方法
本発明は、GABAA受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるN−[5−(3−ジメチルアミノ−アクリロイル)−2−フルオロ−フェニル]−N−メチル−アセトアミド(I)の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、N−(5−アセチル−2−フルオロフェニル)−N−メチル−アセトアミド(VI)を、過剰なN,N−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール(NNDMF−DMA)と反応させる。本発明は、GABAA受容体への親和性を有する化合物、N−{2−フルオロ−5−[3−(チオフェン)−2−カルボニル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イル]フェニル}−N−メチル−アセトアミド(II)の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ:a)メチルスルホネートによるN−(5−アセチル−2−フルオロフェニル)−N−アセトアミド(IV)のメチル化、b)得られる化合物(VI)のNNDMF−DMAとの反応、並びにc)得られる化合物(I)の(5−アミノ−1H−ピラゾール−4−イル)チオフェン−2−イル−メタノン(III)との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体(VI)にも関する。
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置換アミノフェニル酢酸、その誘導体、その製造およびシクロオキシゲナーゼ2(COX−2)阻害剤としてのその使用
【課題】 COX−2依存性疾患の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)
〔式中、
Rは水素、低級アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり;そして
Aはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(C3−C6)シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(C5またはC6)シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩;および薬学的に許容されるそのエステルは、COX−2依存性疾患の処置に有用であることを見いだした。
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HCVのマクロ環状プロテアーゼ阻害剤を製造するための方法および中間体
【化1】
本発明は、マクロ環状HCV阻害剤を製造するための中間体の製造において有用なシンコニジン塩、ならびにこの塩を必要とする方法に関する。
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N−カルボン酸アミドの製造方法
式I(式中、RおよびR1はHまたはC1〜C6−アルキルを示す)の化合物を、アルカリ金属イオンまたはアルカリ土類金属イオンでドープされた固体材料の存在下で、減圧下で、330〜750℃の温度で、シアン化水素を分解しながら熱分解し、冷却し、分離し、かつ反応生成物を単離することによって、N−ビニルカルボン酸アミドを製造する方法に関し、その際、管型反応器中に配置された固体材料を、0〜250℃の範囲の温度で、アルカリ金属塩基および/またはアルカリ土類金属塩基の溶液で処理し、この溶液を排出し、このようにして得られる触媒に付着した残りの溶剤を蒸発させ、かつ触媒を引き続いての活性化のために少なくとも380℃の温度に加熱する。
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修飾ポリエチレングリコール中間体を得るための合成法
本発明は、保護基−アミノオキシPEGリンカーを得るための合成法において中間体を得るための新規で一層効率的な合成法を提供する。 (もっと読む)
アミノアルキルテトラサイクリン化合物の合成方法および精製方法
【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第1の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をN−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第1のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第2の適切な条件下で該第1のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第2のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第2のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。
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