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国際特許分類[C07C231/12]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | カルボン酸アミドの製造 (1,104) | カルボン酸アミド基の形成の関与しない反応による製造 (331)

国際特許分類[C07C231/12]に分類される特許

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本発明は、非イオン性ヨウ化造影剤の製造方法に関するものであり、より詳細には、本発明はイオパミドールを高収量および高純度で製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、非プロトン性双極性溶媒中、アルカリまたはアルカリ希土類金属酸化物または水酸化物の存在下で実施される式(II)の化合物と2-アミノ-1,3-プロパンジオールの縮合反応を含む式(III)の化合物の製造方法を開示する。
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本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。3−デオキシ−3−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 (もっと読む)


式(1):[式中、Rは、C−C−アルキル、非置換のシクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニルもしくはアダマンチル、又は1〜3個のC−C−アルキルもしくはC−C−アルコキシによって置換されているシクロペンチルもしくはシクロヘキシル、又は非置換であるか、1〜3個のC−C−アルキル、C−C−アルコキシ、C−C−フルオロアルキル又はC−C−フルオロアルコキシ、F及びClによって置換されているベンジル、フェニル、ナフチル及びアントリルであり、R及びRは、各々独立して、C−結合炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、Rは、C−C−アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、メチルベンジル又はベンジルである]の配位子を調製する方法であって、(a)式(A):(式中、Rは上記定義のとおりである)の化合物を、アミン側鎖のオルト位で立体選択的にメタル化し、式R−PX2(ここで、Rは上記定義のとおりであり、Xは、Cl又はBrである)のジハライドと反応させ、立体選択的加水分解により、SPO基を含む化合物を得て、式H−PR(ここで、R及びRは、上記定義のとおりである)の第二級ホスフィンとの反応により、式(1)の化合物を得ること、を含む方法。本方法によって得られた新規な配位子及びそれらの金属錯体。
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本発明は一般式(I):


(上式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及びnは、特許請求の範囲に規定されるとおりである)の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び/又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 (もっと読む)


本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンB芳香環の4’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その3’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を3’位のアミノに導入して式(I)として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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【課題】フェニルトランスシクロヘキサン誘導体の水素化による、シクロヘキサン環のシス体への異性化なしにトランスジシクロヘキサン誘導体を収率よく与える製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるフェニルトランスシクロヘキサン誘導体を、ロジウム触媒存在下で水素化反応を行って、対応するトランスジシクロヘキサン誘導体を得るジシクロヘキサン誘導体の製造方法。
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式Iの放射性ヨウ素化N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)-4-(4-フルオロベンズアミド)-5-ヨード-2-メトキシベンズアミドを含む薬学的組成物を提供する。該薬学的組成物が、貯蔵と黒色腫を有する患者への投与との両方に関して安定な製剤を提供する。また前駆体化合物をヨウ素化する新規の方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】目的の分子のより効率的な合成、選択、増幅、および進化を可能にするための、これらの核心技術の改善を提供すること。
【解決手段】自然は、タンパク質のような生物学的分子を、多様化、選択、および増幅の繰り返しのラウンドを通して進化させる。自然の力および有機合成の可撓性は、核酸テンプレート合成に一体化される。本発明は、核酸テンプレート合成を実施するための様々なテンプレート構造、核酸テンプレート反応の選択性を増加するための方法、立体選択性核酸テンプレート反応を実施するための方法、核酸テンプレート合成により生じる反応生成物についての選択方法、および核酸テンプレート合成に基づく新しい化学反応の同定方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)[式中、R基は、請求項1で定義したとおりである]により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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