【課題】１，３−プロパンジオール誘導体から光学活性α−アルキルセリン誘導体を得る方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、炭素数１〜５のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、又はベンジル基であり、Ｒ^３は、水素原子又はメチル基である。）で示される光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、塩基及び窒素原子とハロゲン原子とが結合した部位を有する酸化剤の存在下、例えば、２−（Ｎ−ベンゾイルアミノ）−２−メチル−１，３−プロパンジオールのような１，３−プロパンジオール誘導体とメタノールを反応させて（Ｒ）、又は（Ｓ）−Ｎ−ベンゾイル−α−メチルセリンメチルエステルのような光学活性α−アルキルセリン誘導体を製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病等の治療薬の原薬の中間体として有用な、trans−４−アミノアダマンタン−１−カルボキサミドまたはその酸付加塩の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】
ベンジルアミン等のアミンと、４−オキソアダマンタン−１−カルボキサミドを含む混合物を、水素添加触媒の存在下、水素と接触させることによりtrans−４−アミノアダマンタン−１−カルボキサミドを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性な１，２−ビス（ジアルキルホスフィノ）ベンゼン誘導体の工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】ホスフィン−ボラン化合物（１）を脱ボラン化した後、リチオ化し、次いで、その反応生成物を、Ｒ^aＰＸ’₂で表されるアルキルジハロゲノホスフィンと反応させた後、Ｒ^bＭｇＸ”で表されるグリニャール試薬と反応させて、光学活性な１，２−ビス（ジアルキルホスフィノ）ベンゼン誘導体（Ａ）を得る。Ｒ¹及びＲ²は炭素数１〜８のアルキル基を示し、Ｒ¹とＲ²とでは炭素数が異なる。Ｒ^aはＲ¹及びＲ²の一方であり、Ｒ^bはもう一方である。Ｘ、Ｘ’及びＸ”はハロゲン原子を示す。
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本発明はコンブレタスタチン誘導体（Ｉ）または（ＩＩ）の調製方法に関し、該方法は以下の工程を含む：トリアリール（３，４，５−トリメトキシベンジル）ホスホニウムハライドＰ_３（ＩＩＩ）（式中、Ａｒはフェニルまたはチエニルのうちから選択されるアリール基を示す。）を式（ＩＶ）を有するＰ_２または式（Ｖ）を有するＰ’_２と、それぞれ式（ＶＩ）および（ＶＩＩ）を有する、化合物Ｐ_４またはＰ’_４がそれぞれ得られるように反応させ：次に、脱保護工程の間、酸および／または塩基の存在下で、Ｐ_４またはＰ’_４を有する化合物が、任意の精製工程の後、式（Ｉ）または（ＩＩ）を有する化合物を生じる。

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本発明は、式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４及びＸは、本明細書に定義のとおりである］で示される一連の新規キラルリンリガンドに関する。本発明はまた、これらのキラルリンリガンドを用いて調製したキラル金属錯体に関する。キラル金属錯体は、不斉水素化を実施するための触媒として有用である。
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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】医農薬品等の生理活性物質等として有用な光学活性な含フッ素２−ヒドロキシアルカンアミド又は／及び光学活性な含フッ素アルコールを高純度、高収率で得る方法を提供すること。
【解決手段】カルボニルのα位に少なくともフッ素原子を２個有する化合物と、カルボニル水和物のα位に少なくともフッ素原子を２個有する化合物とのうちの少なくとも１種を、光学活性な配位子（ＡＭＰＰ配位子）を有するロジウム錯体からなる遷移金属触媒を用いて不斉水素化反応させることにより、光学活性な含フッ素アルコール類（式［１０］）を得る、光学活性な含フッ素アルコール類の製造方法を提供する。
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式Ｉ：式（Ｉ）の化合物の調製に有用な方法。式Ｉの化合物の調製に有用な中間体、および前記中間体を調製するために有用な工程が開示される。
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本発明は、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物と、それを用いて製造する光学活性な配位子、このような配位子を含む遷移金属錯体、このような遷移金属錯体を含む触媒に関する。本発明はまた、上記のホスフィノボラン化合物、光学活性配位子、遷移金属錯体及び触媒の特定の製造方法と、これらの触媒の有機変換反応への利用に関する。本発明はまた、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物を用いてイミダゾール含有リン化合物を含む光学活性な配位子を製造する方法に関する。 （もっと読む）