国際特許分類[C07C233/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | カルボン酸アミド (1,730) | カルボン酸アミド基の炭素原子が水素原子または非環式炭素原子に結合しているもの (1,101) | 少なくとも1個のカルボン酸アミド基の窒素原子がハロゲン原子またはニトロもしくはニトロソ基で置換された炭化水素基の炭素原子に結合しているもの (51)
国際特許分類[C07C233/12]の下位に属する分類
置換された炭化水素基がカルボン酸アミド基の窒素原子に非環式炭素原子によって結合しているもの (20)
置換された炭化水素基がカルボン酸アミド基の窒素原子に6員芳香環以外の環の炭素原子によって結合しているもの (7)
置換された炭化水素基がカルボン酸アミド基の窒素原子に6員芳香環の環の炭素原子によって結合しているもの (22)
国際特許分類[C07C233/12]に分類される特許
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N−[5−(3−ジメチルアミノ−アクリロイル)−2−フルオロ−フェニル]−N−メチル−アセトアミドの調製方法
本発明は、GABAA受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるN−[5−(3−ジメチルアミノ−アクリロイル)−2−フルオロ−フェニル]−N−メチル−アセトアミド(I)の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、N−(5−アセチル−2−フルオロフェニル)−N−メチル−アセトアミド(VI)を、過剰なN,N−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール(NNDMF−DMA)と反応させる。本発明は、GABAA受容体への親和性を有する化合物、N−{2−フルオロ−5−[3−(チオフェン)−2−カルボニル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イル]フェニル}−N−メチル−アセトアミド(II)の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ:a)メチルスルホネートによるN−(5−アセチル−2−フルオロフェニル)−N−アセトアミド(IV)のメチル化、b)得られる化合物(VI)のNNDMF−DMAとの反応、並びにc)得られる化合物(I)の(5−アミノ−1H−ピラゾール−4−イル)チオフェン−2−イル−メタノン(III)との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体(VI)にも関する。
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キナーゼカスケードを調節するためのビアリル組成物および方法
本発明は、キナーゼカスケードの1つ以上の成分を調節する式Iaの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路(たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など)に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、II型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。
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