【課題】比較的マイルドな条件で、高い選択性及び高い転化率をもって、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも１種とからアミド化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】架橋性官能基を含む側鎖を有するスチレン系高分子の該架橋性官能基を架橋させてなる担体と、該担体に担持されたナノサイズクラスター及びカーボンブラックとを有する触媒の存在下、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも１種とからアミド化合物を得る工程を備え、前記ナノサイズクラスターが、金からなるナノサイズクラスター並びに金と鉄、コバルト及びニッケルから選ばれる少なくとも１種の８属金属とのナノサイズクラスターから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とするアミド化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】カルボン酸エステルから高収率でカルボン酸アミドを製造する新規方法の提供。
【解決手段】金属アルコキシドの存在下、式（１）


で示されるカルボン酸エステルと、式（２）


で示されるアミンと、式（３）


を反応させる工程を有する、式（４）


（式中、Ｒ^１は、置換基を有していてもよいＣ_１〜Ｃ_２０炭化水素基又は置換基を有していてもよいＣ_３〜Ｃ_２０複素環基を表し、Ｒ^２は、置換基を有していてもよいＣ_１〜Ｃ_２０炭化水素基を表す。）で示されるカルボン酸アミドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法を提供すること。
【解決手段】カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法であって、前記カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物が合成されるように、テトラサイクリン反応中間体を、一酸化炭素、パラジウム触媒、ホスフィン配位子、シランおよび塩基と適切な条件下で反応させることを含む方法。パラジウム触媒は、ＰｄＣｌ２（ｔＢｕ２ＰｈＰ）２ジクロロビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルホスフィンパラジウム（ＩＩ）］またはＰｄＣｌ２（ＤＰＥＰｈｏｓ）［ビス（ジフェニルホスフィノフェニル）エーテルパラジウム（ＩＩ）クロリド］から選択される。テトラサイクリン反応中間体は、ハロゲン類およびトリフラート類から選択される部分を含む。 （もっと読む）

【課題】フェニルトランスシクロヘキサン誘導体の水素化による、シクロヘキサン環のシス体への異性化なしにトランスジシクロヘキサン誘導体を収率よく与える製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるフェニルトランスシクロヘキサン誘導体を、ロジウム触媒存在下で水素化反応を行って、対応するトランスジシクロヘキサン誘導体を得るジシクロヘキサン誘導体の製造方法。
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本発明は、メチルエステル及びメンタンカルボキサミド誘導体等、具体的には、例えば芳香環又はアリール部分でアミド窒素が置換されているものの、シクロヘキサン系冷却剤の種々の異性体を調製するための合成経路を提供する。かかる構造は、高い冷却能及び持続性感覚的効果を有し、それによって広範な消費者製品で有用になる。１つの合成経路には、一級メンタンカルボキサミドとアリールハロゲン化物との銅触媒カップリングが含まれ、かかる反応は、リン酸カリウム及び水の存在下で最も作用する。この合成経路を用いて、ｌ−メントールと同一の構造を有するメンタンカルボキサミド異性体、及びカルボキサミド（Ｃ−１）位において反対の立体化学を有するネオ異性体等の新規異性体を含む特定の異性体を調製することができる。ネオ異性体は、予想外に、強力かつ持続性の冷却効果を有する。エステル、エーテル、カルボキシエステル、及び他のＮ−置換メンタンカルボキサミドを含む、冷却剤として有用な他のメンチル誘導体のネオ異性体のための調製スキームも提供される。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系（CNS）疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤（例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための）として、脳卒中、慢性神経変性性疾患（アルツハイマー病およびハンチントン病など）の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）