【課題】１，３−プロパンジオール誘導体から光学活性α−アルキルセリン誘導体を得る方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、炭素数１〜５のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、又はベンジル基であり、Ｒ^３は、水素原子又はメチル基である。）で示される光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、塩基及び窒素原子とハロゲン原子とが結合した部位を有する酸化剤の存在下、例えば、２−（Ｎ−ベンゾイルアミノ）−２−メチル−１，３−プロパンジオールのような１，３−プロパンジオール誘導体とメタノールを反応させて（Ｒ）、又は（Ｓ）−Ｎ−ベンゾイル−α−メチルセリンメチルエステルのような光学活性α−アルキルセリン誘導体を製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】比較的マイルドな条件で、高い選択性及び高い転化率をもって、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも１種とからアミド化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】架橋性官能基を含む側鎖を有するスチレン系高分子の該架橋性官能基を架橋させてなる担体と、該担体に担持されたナノサイズクラスター及びカーボンブラックとを有する触媒の存在下、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも１種とからアミド化合物を得る工程を備え、前記ナノサイズクラスターが、金からなるナノサイズクラスター並びに金と鉄、コバルト及びニッケルから選ばれる少なくとも１種の８属金属とのナノサイズクラスターから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とするアミド化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】人工触媒を用いたエステルの不斉加水分解方法を提供する。
【解決手段】下式（Iａ）で表される四級アンモニウム塩を触媒として、常圧下、−６０℃〜５０℃で、塩基性水溶液または金属水酸化物の存在下に非水溶性溶媒中で加水分解するエステルの不斉加水分解方法。


（式中、Ｒ¹は水素原子等を表し、Ｒ²はアリール基等を表し、Ｒ³は水素原子等を表し、Ｒ⁴は水素原子等を表し、Ｒ⁵は低級アルキル基等を表し、Ｘ^-はハロゲン原子等を表し、ｋは１または２の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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【課題】縮合反応を良好に進行させると共に、縮合反応の終了後にはフルオラス縮合剤に由来するフッ素成分を粗反応物から簡易に分離できる方法を提供する。
【解決手段】N-アルキル-2-ハロピリジニウム塩におけるアルキル基をパーフルオロ炭化水素基に置換してなる化合物であって、前記パーフルオロ炭化水素基中のフッ素量が前記化合物の分子量の４０〜６０重量％を占めるものであるフルオラス縮合剤。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

式２の化合物；式３の化合物；式４のアルカリ土類金属水酸化物（ＭがＣａ、ＳｒまたはＢａである）、式４ａのアルカリ金属炭酸塩（Ｍ^１がＬｉ、ＮａまたはＫである）、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エンおよび１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む塩基；ならびに、水と低沸点共沸物を形成することができる非プロトン性溶剤を含む混合物から水を留去する工程を含む、式１の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化１】


また、（１）式５の化合物（ＸがＣｌ、ＢｒまたはＩである）と金属マグネシウムまたはハロゲン化アルキルマグネシウムとをエーテル溶剤の存在下に接触させる工程により誘導されるグリニャール試薬を含む反応混合物を形成する工程、次いで、（２）反応混合物を式６の化合物（ＹはＯＲ^１１またはＮＲ^１２Ｒ^１３であると共に、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は本開示中で定義されているとおりである）と接触させる工程を含む、式２の化合物の調製方法も開示されている。
【化２】


さらに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製すること、または、上記に開示の方法により調製された式１の化合物を用いることを特徴とする、式１の化合物を用いる式７の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化３】

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【課題】アルデヒド基を有するアミノアルデヒド誘導体を速度論的光学分割法の原料として、光学活性アミノ酸エステル誘導体を製造する。
【解決手段】特定の光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及びハロゲンカチオンソースの存在下、下記式（３）
【化１】


（式中、Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基であり、Ｒ^４とＲ^５は互いに連結して炭素数２〜１２の２価の基を形成してもよく、Ｒ^６は、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基であり、Ｒ^７は、炭素数６〜１４のアリール基である。）で示されるアミノアルデヒド誘導体とアルキルアルコールとを反応させる。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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