【課題】 低薬量で害虫、ダニ、線虫又は土壌害虫に対して極めて高い防除効果を有する新規な殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤又は殺土壌害虫剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘ^１及びＸ^２は各々独立にハロゲン原子、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｙはアルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^３及びＲ^５は各々独立に水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル等であり；Ｒ^２及びＲ^４は各々独立に水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル等である〕で表されるベンズアミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤又は殺土壌害虫剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規α−置換プロピオン酸誘導体及び、該α−置換プロピオン酸誘導体ＰＰＡＲγに選択的なアゴニストとして機能するα−置換プロピオン酸誘導体。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるα−置換プロピオン酸誘導体。


［式中、Ｒ_１はアダマンチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピペリジン基、アゼピル基若しくはピペラジニル基（置換基は、ハロゲン原子）等、Ｒ_２及びＲ_４は同一又は相異なって水素原子又はハロゲン原子、Ｒ_３は炭素数１から１０の直鎖状又は分岐状アルキル基、Ｒ_５は置換基を有していても良いフェニル基又はシクロヘキシル基、ｎは０から１０の整数を表す］ （もっと読む）

式（Ｉ）のフェニルアラニン誘導体を調製するための新規プロセス。
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薬学的に活性な化合物、特に、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）インヒビターの合成に有用な新規な方法、新規なプロセスステップおよび新規な中間体。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤の合成に有用な、２−アシルアミノ−３−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリンの鏡像異性体の混合物の光学分割に基づく光学活性（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリン化合物の調製の新規方法を記述する。この方法は、（ａ）前記化合物の鏡像異性体の混合物を光学活性有機酸と反応させて、ジアステレオマー塩を生成させ、結晶化により塩を分離することを含む。前記化合物は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の調製に有用である。ロチゴチンは、ドーパミン作動薬であり、パーキンソン病の治療に適応される。 （もっと読む）

【課題】アルデヒド基を有するアミノアルデヒド誘導体を速度論的光学分割法の原料として、光学活性アミノ酸エステル誘導体を製造する。
【解決手段】特定の光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及びハロゲンカチオンソースの存在下、下記式（３）
【化１】


（式中、Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基であり、Ｒ^４とＲ^５は互いに連結して炭素数２〜１２の２価の基を形成してもよく、Ｒ^６は、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基であり、Ｒ^７は、炭素数６〜１４のアリール基である。）で示されるアミノアルデヒド誘導体とアルキルアルコールとを反応させる。 （もっと読む）

本発明は、物質混合物、好ましくはキラル物質の混合物、特に好ましくはエナンチオマー混合物、とりわけβ−アミノ酸とその誘導体、α−アミノ酸及びα−ヒドロキシ酸を含む群から選択される物質のエナンチオマーの分離法におけるキラルセレクターとしての、式（Ｉ）［式中、Ｘが担体材料への共有結合のためのリンカーであれば、ｎ＝１〜５、好ましくはｎ＝１又はｎ＝２であり、Ｒ¹＝（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₆〜Ｃ₁₀）アリール、（Ｃ₇〜Ｃ₁₃）アラルキル、（Ｃ₇〜Ｃ₁₀）ヘテロアラルキル、ピリジル、ヒドロキシメチル、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＯＮＨ₂、ＣＨ₂ＣＯＯＨ、（ＣＨ₂）₂ＣＯＮＨ₂、（ＣＨ₂）₂ＣＯＯＨ、（ＣＨ₂）₄（ＮＨ）₂、（ＣＨ₂）₂ＳＣＨ₃、又は（ＣＨ₂）₃ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂であり、Ｒ²＝３，５−ジニトロベンゾイル、又はナフチルであり、或いはＸ＝ＯＨであれば、Ｒ²＝ＣＨ₂ＣＨＲ³Ｒ⁴であり、ここでＲ³＝Ｈ又はＯＨであり、Ｒ⁴＝（Ｃ₁〜Ｃ₂₀）アルキル、（Ｃ₆〜Ｃ₁₀）アリール、又は（Ｃ₇〜Ｃ₁₃）アラルキルである］のα位で非置換のβ−アミノ酸誘導体の使用、並びにキラル固定相を製造するためのこのセレクターの使用に関する。本発明はさらに、上記キラルセレクターから誘導されるキラル固定相、該固定相の製造方法、並びに物質混合物、好ましくはキラル物質の混合物、特に好ましくはエナンチオマー混合物、とりわけβ−アミノ酸とその誘導体、α−アミノ酸及びα−ヒドロキシ酸を含む群から選択される物質のエナンチオマーのクロマトグラフィー分離法に関する。
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ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）