【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式Ｉ：


の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トリサイクリック誘導体の製造方法に関し、より詳細には、２−フルオロイソフタル酸化合物をエステル化反応させて、置換反応させてヒドロキシ基を導入した後、ピペリジル基を導入して再び還元反応させてヒドロキシ基を導入させた後に加水分解させてなる、収率および純度が高い新規なトリサイクリック誘導体の中間体の製造方法および前記中間体を用いたトリサイクリック誘導体の製造方法に関する。本発明の製造方法によれば、カラムクロマトグラフィー法で精製していた従来方法の代わりに再結晶法で精製することによって、従来の方法より生産性および経済性が高くかつ純度および収率が高いトリサイクリック誘導体およびその中間体を製造するのみならず、火災の危険性が高いため産業的に利用しにくいリチウムボロハイドライドを使用する従来方法の代わりに、火災の危険が少ないナトリウムボロハイドライドまたはリチウムアルミニウムハイドライドを使用するので、工業的な大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｘ）
【化１】


（Ｘ）
（式中、Ｒ¹は、１〜３個の置換基で置換されたアリール基であり、Ｒ¹の各置換基は、独立して、Ｃ₁−Ｃ₅アルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルであり、Ｒ¹の各置換基は、独立して、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ、フェニル、およびアルコキシフェニルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立して、Ｃ₁−Ｃ₅アルキルである）の化合物の合成方法。
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本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、大腸がんや乳がん等のがんの治療薬として非常に有望な候補化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下の構造を有する化合物：


であって、
Ｒ^１は、Ｈまたは−Ｒ^１ａであり、
Ｒ^１ａは、−Ａ−Ｒ^１ｂであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり、
Ｒ^１ｂは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１ｃであり、
Ｒ^１ｃは、水素、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルケニル基、置換または非置換のアルキニル基、置換または非置換のシクロアルキル基、置換または非置換のシクロアルケニル基、および置換または非置換のアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロサイクル基からなる群より選択され、
Ｒ^２は、ハロゲンまたはＯＮＯ_２で置換されたアルキル基である、
化合物。 （もっと読む）

【課題】有害菌類の防除に、確実な徴候を示すために効果が著しい混合物（合剤）を提供する。
【解決手段】有効成分として、（ａ）式Ｉｂ：


［但し、Ｒ⁴がハロゲンを表し、そしてＲ¹¹がハロゲンで置換されているフェニルを表す］で表されるアミド化合物、及び（ｂ）特定の化合物カルボキシアミド（ジメソモルフ又はフルメトバー）、及び／又は（ｃ）特定のバリンアミドを含み、アミド化合物Ｉｂと特定のカルボキシアミド及び／又は（ｃ）の化合物の質量比が２０：１〜１：２０である殺菌剤混合物。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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