【課題】チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を提供すること。
【解決手段】チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を調製する方法が本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。
【解決手段】下記式に代表されるテトラサイクリン類似体。


これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】7置換型縮合環テトラサイクリン化合物、テトラサイクリン応答状態を治療する方法、および7置換型縮合環テトラサイクリン化合物を含む薬学的組成物において、7置換型縮合環テトラサイクリン化合物の中間原料となる７−ヨードテトラサイクリン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】７−非置換テトラサイクリン化合物をトリフルオロ酢酸中、少なくとも１当量のＮ−ヨードスクシンイミドで処理することにより７−ヨードテトラサイクリン化合物を製造する方法。得られた７−ヨードテトラサイクリン化合物を精製する工程をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】例えば細菌感染及び新生物などの多数のテトラサイクリン化合物応答性の状態を治療したり、一般的なミノサイクリン及びテトラサイクリン化合物の他の公知の用途、例えばテトラサイクリンの排出を遮断したり、遺伝子発現を調節するなどの用途にも、用いることができるテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】上記用途に有効である式Ｉで表される新規な7,9-置換テトラサイクリン化合物及び薬学的に許容可能なその塩。
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【課題】少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。
【解決手段】下式で例示されるテトラサイクリン化合物。


（式中、R9は、置換または非置換アミノカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニルアミノアルキル、カルボキシラート、アリールアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、N-ピペラジニルアルキル置換フェニル、アルコキシ置換フェニル、置換フラニル、アルキルアミノカルボニルである。）このようなテトラサイクリン化合物は、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規置換テトラサイクリン化合物の合成法と該化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリンジアゾニウム塩及びテトラサイクリンのハロゲン化誘導体から選択される反応性テトラサイクリンベース前駆化合物を、パラジウム触媒及び銅触媒から選択される遷移金属触媒の存在下で、π結合を含むアルケン類、置換アルケン類、ビニルモノマー類、芳香族及びヘテロ芳香族化合物などの反応性有機置換基に接触、反応させ、７位及び／又は９位置換テトラサイクリン化合物を調製する。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン類似物を調製する新規合成アプローチを提供すること。
【解決手段】テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

本発明は化合物を水素と反応させるための方法であって、前記反応を最高約１０容量％の水素及び少なくとも約９０容量％の不活性ガスを含む水素含有ガスを用いて実施し、水素と反応させようとする化合物を液相中に用意する前記方法に関する。本発明の方法は水素化反応及び水素化分解反応のために特に適している。 （もっと読む）