【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有し新規かつ有用なベンズアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、ＡはＮＨなどであり、 Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、 Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、 ＹはＣＨまたはＮである〕で表わされる新規ベンズアミド誘導体およびそれらの医薬として許容される塩、それらの製造法ならびにそれらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、下記式（I）のN-フェニル-プレニルアミン誘導体のファミリー、ならびに認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害、例えば、アルツハイマー病またはパーキンソン病の治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療および／または予防用の医薬の製造における、該化合物の使用を対象とする。

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下記式で表されるケモカイン受容体拮抗作用を有するアミノピロリジン誘導体の工業的製造方法、その製造中間体とその製造方法。


Ｒ^１１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−７アルカノイル；Ｒ^１２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル；Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキル。
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本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルを示し；
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し；
Ｒ^３はアルキルまたはハロゲンを示し；
Ｘは単結合または所望により１個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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【課題】アミノ置換ヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、
Ｒ₁及びＲ₂は、互いに独立して、炭素原子数１ないし２０のアルキル基；炭素原子数２ないし２０のアルケニル基；炭素原子数３ないし１０のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１０のシクロアルケニル基を表わすか；又は、Ｒ₁及びＲ₂は、結合する窒素原子と一緒になって、５−又は６−員複素環を形成し；
ｎ₁は、１ないし４の数を表わし；
ｎ₁＝１の場合、
Ｒ₃は、飽和又は不飽和複素環式基；ヒドロキシ−炭素原子数１ないし５のアルキル基；所望により、１つ以上の炭素原子数１ないし５のアルキル基で置換されたシクロヘキシル基；所望により、複素環式基、アミノカルボニル基又は炭素原子数１ないし５のアルキルカルボキシ基で置換されたフェニル基を表わし；
ｎ₁が２を表わす場合、
Ｒ₃は、所望により、カルボニル基又はカルボキシ基で置換されたアルキレン基、シクロアルキレン基又はアルケニレン基を表わすか；又は、Ｒ₃は、Ａと一緒になって、式（１ａ）
【化２】


（式中、ｎ₂は、１ないし３の数を表わす。）で表わされる２価の基を形成し；
ｎ₁が３を表わす場合、
Ｒ₃は、アルカントリイル基を表わし；
ｎ₁が４を表わす場合、
Ｒ₃は、アルカンテトライル基を表わし；
Ａは、−Ｏ−；又は−Ｎ（Ｒ₅）−（式中、Ｒ₅は、水素原子；炭素原子数１ないし５のアルキル基；又はヒドロキシ−炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）を表わす。］で表わされるアミノ置換ヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体を記載する。
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式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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【課題】本発明は新規放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体、並びに腫瘍診断と腫瘍治療におけるそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体は新規で且つ特に有利な性質、特に腫瘍における濃縮と滞留、肝臓における濃縮および血中貯留に関して特に有利な性質を有する。本発明の化合物では、健全な体組織に比較して腫瘍において達成される放射線治療線量が有利である。 （もっと読む）

従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）