【課題】金属触媒を使用することなく、芳香族化合物の無置換位置に直接シアノ基を導入することが可能な、芳香族ニトリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物と、ホルムアミド化合物と、強塩基性化合物と、アンモニア水と、ヨウ素化剤とを混合することにより、上記芳香族化合物をワンポットでシアノ化するか、芳香族化合物と強塩基性化合物とを混合して反応させた後、ホルムアミド化合物とアンモニア水とヨウ素化剤とを更に混合することにより、上記芳香族化合物をシアノ化する。 （もっと読む）

式Ｉのシクロプロピルアミド誘導体、及び／又はその製薬学的に許容される塩の製造方法、及びそれに関連する中間体が提示されている。式Ｉの少なくとも１つのシクロプロピルアミド誘導体、又はその製薬学的に許容される塩は、少なくとも１つのヒスタミンＨ３受容体が関連する状態を処置するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する方法に関する。

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式２の化合物を、金属シアン化物試薬、銅（Ｉ）塩試薬、ヨウ化物塩試薬および式３の少なくとも１種の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり；Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり；Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｘは、ＢｒまたはＣｌであり；ならびに、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、開示中に定義されているとおりである）
と接触させる工程を含む式１の化合物を調製する方法が開示されている。
式１の化合物を上記に開示の方法により調製する工程、または、上記に開示の方法により調製した式１の化合物を用いる工程により特徴付けられる、式１の化合物を用いて、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４およびＺが開示中に定義されているとおりである式４の化合物を調製する方法もまた開示されている。
【化２】

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【課題】新規ヨウ化物と、それを用いた酸化的不斉スピロ環形成方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされるヨウ化物またはその塩、式（ＩＩ）で表わされるヨウ化物またはその塩である。また、式（Ｘ）で表わされる化合物に、（ｉ）前記式（Ｉ）で表わされるヨウ化物もしくはその塩の光学活性体を触媒量および、酸化剤とを、または（ｉｉ）前記式（ＩＩ）で表わされるヨウ化物もしくはその塩の光学活性体とを反応させ、式（ＸＩ）で表わされる化合物の光学活性体を得る工程を含む酸化的不斉スピロ環形成方法。
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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

式２の化合物と、少なくとも１種の式３のアルカリ金属シアン化物および式４の化合物とを接触させる工程を含む式１の化合物を調製する方法が開示されている。
【化１】


式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり；Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり；Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｘは、Ｂｒ、ＣｌまたはＩであり；ならびに、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は本開示中に定義されているとおりである。
また、ＹがＣｌ、ＢｒまたはＩである式５の化合物と、シクロアルカジエン二座リガンド、少なくとも１種の金属還元剤およびニトリル溶剤とを接触させる工程を含む、Ｒ^９およびＲ^１０が一緒になってシクロアルカジエン二座リガンドである式４の化合物を調製する方法もまた開示されている。
また、式５の化合物と、シクロアルカジエン二座リガンドおよび少なくとも１種の金属還元剤とを接触させることにより式４の化合物を調製する工程、次いで、式４の化合物を含むこの反応混合物と式２の化合物および式３の少なくとも１種のアルカリ金属シアン化物とを接触させる工程を含む式１の化合物を調製する方法も開示されており；ならびに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製することを特徴とする、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７およびＺが式１の化合物を用いて本開示中に定義されているとおりである式６の化合物を調製する方法がさらに開示されている。
【化２】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物の工業的合成方法に関連する。本発明は、アゴメラチンの合成に使用することができる。
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（１）式２の化合物を、（２）少なくとも１つのシアン化アルカリ金属および（３）少なくとも１つの式４
【化１】


［式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり、Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、ＸはＢｒ、ＣｌまたはＩである］の化合物と接触させることを含む式１の化合物の製造方法を開示する。
また（ｉ）少なくとも１つの式９の化合物と（ｉｉ）少なくとも１つの金属還元剤との混合物を、（ｉｉｉ）ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）ニッケルと接触させることを含む式４の化合物の製造方法も開示する。さらに式１の化合物とのニッケル不純物の混合物からニッケル不純物を除去するための方法であって、シアン化物水溶液の存在下で、混合物を酸素と接触させることを含む方法を開示する。加えて式５
【化２】


［式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＺは開示中に定義されるとおりである］の化合物を、式１の化合物を使用して製造する方法であって、上記開示された方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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【課題】芳香族または複素芳香族ニトリルを触媒的に製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）Ａｒ−ＣＮの、場合により置換された芳香族または複素芳香族ニトリルを、一般式（ＩＩ）Ａｒ−Ｘ（式中、Ｘは塩素、臭素、ヨウ素、トリフラート、ノナフラート、メシラートまたはトシラートであり、そしてＡｒは場合により置換された芳香族または複素芳香族基である）の対応するハロゲン化アリールを反応させることによって触媒的に製造する方法であって、反応が、パラジウム化合物、一般式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）


（式中、Ｒはアルキル基であり、そしてＲ’、Ｒ’’およびＲ’’’はそれぞれアルキル基またはアリール基またはヘテロアリール基であり、そしてＡはアルキレン基またはアリーレン基である）のホスフィン、ならびにヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸カリウムまたはヘキサシアノ鉄（ＩＩＩ）酸カリウムの存在下に、場合により溶媒中でおよび場合により塩基を添加して行われることを特徴とする方法が記載される。 （もっと読む）