【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、(-)又は(+)の立体配置を有する一般式（I）で表される化合物、又はそれらの医薬上許容される塩を提供する。
【化１】


（式中、R₁はH又はハロゲン原子であり、R₂はCF₃、CN又はハロゲン原子であり、R₃はC_1-6の直鎖状又は分枝鎖状アルキル基、又はC_3-6の環状アルキル基である。）
本発明は、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む組成物にも関する。本発明の化合物はβ₂-受容体興奮作用を持ち、喘息又は気管支炎の治療に用いられる。
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【課題】タンパク質やペプチドなどの物質を蛍光標識するための蛍光標識剤などとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物。


Ｒ₁は独立して炭素数１−５のアルキル基を示し、ｎは０または１を示し、Ｒは炭素数１−１０のアルキル基または−ＣＨ₂ＣＨ（ＮＨＲ₂）ＣＯＯＨで表される基（Ｒ₂は水素もしくはアミノ基の保護基を示す）を示す。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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ＢＣＲＰを阻害する薬剤を提供する。
下記式（１）：


〔式中、８個のＲは同一又は異なり、それぞれ独立して水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基（−ＮＨＣＯＣＨ_３基）、シアノ基（−ＣＮ基）、ホルミル基（−ＣＨＯ基）、−ＣＯＯＲ_１基（Ｒ_１＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基）、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_２基（ｎ＝１〜７：Ｒ２＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基）、−ＯＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＲ_３基（Ｒ_３＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、（Ｚ）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−アクリロニトリル、グリコピラノシル基）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ４アルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ８アシルオキシ基、Ｃ２〜Ｃ８ハロゲノアシルオキシ基、メチレンジオキシ基、トリフルオロメチル基、リン酸基（−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２）およびその塩、硫酸基（−ＯＳＯ３Ｈ）およびその塩、グリコピラノシル基およびその塩、グリコピラノシル基のリン酸エステルおよびその塩、グリコピラノシル基の硫酸エステルおよびその塩又はピペリジノピペリジノカルボニルオキシ基を示す。〕で表されるジフェニルアクリロニトリル誘導体、そのエステル又はその塩を有効成分とする乳癌耐性蛋白阻害剤。
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本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は、4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-ブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルおよびそのアシル化誘導体の、カルボン酸基を含む4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-ブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルの誘導体を形成する化合物との反応により、4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルのアシル化誘導体を分離および単離する方法に関する。カルボン酸基を含むアシル化誘導体が形成されるとそれが沈殿し、容易に反応混合物から分離することができる。 （もっと読む）