例えば、ＣＹＰ２Ａ、例えば、２Ａ１３および２Ａ６など、ならびにＣＹＰ２Ｂ６などのシトクロムＰ４５０酵素を阻害する能力により、香料組成物を調節する、すなわち、改善し、増強し、および／または改変する能力を有する化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

新規ＰＤＦ阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 （もっと読む）

培養細胞でサイトカインの媒介による炎症反応を阻害し、関節炎の動物モデルで骨破壊を改善し、II型糖尿病の動物モデルで血中グルコースレベルを低下させるのに有効である、新規なアシル尿素化合物、カルバマート化合物、チオカルバマート化合物、および関連化合物が提供される。これらの化合物は、糖尿病、インスリン抵抗性、炎症、炎症性疾患、免疫疾患、および癌の治療を含む、様々な治療に有用であるとして開示される。

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インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁶、Ｒ¹¹、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、ｋ、ｌおよびｍが、本記載で規定したとおりである式（１）の化合物を製造する方法に関し、またこの化合物の医薬品として許容できる塩、プロドラグおよび溶媒和物に関する。本発明は、Ｒ⁴およびＲ⁵が、水素およびＣ₁−Ｃ₆のアルキルから独立に選択され；各々のＲ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶が水素、Ｃ₁−Ｃ₆のアルキルおよびＣＨ₂ＯＨから独立に選択され、またＲ¹⁷およびＲ¹⁸が独立にＣ₁−Ｃ₆のアルキルであり、またｋおよびｌが独立に１〜３の整数である式（３ａ）によって表される中間体、そしてこの中間体を製造する方法にも関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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【課題】 カルボニル化合物を容易に製造することが可能なカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 カルボニル化合物は、チオカルボニル化合物と分子状酸素とを、周期律表の第８族に属する金属、第９族に属する金属、第１０族に属する金属、及び第１１族に属する金属よりなる群から選ばれる少なくとも一種を含む触媒の存在下、極性溶媒中で反応させることにより製造される。また、カルボニル化合物は、セレノカルボニル化合物と分子状酸素とを、前記触媒の存在下、極性溶媒中で反応させることにより製造される。このとき、分子状酸素はチオカルボニル化合物やセレノカルボニル化合物の酸化剤として作用し、脱硫酸素化反応又は脱セレノ酸素化反応を行う。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の、２，３−ジアミノプロピオン酸誘導体のエナンチオマー体を式（ＩＩ）の化合物から不斉水素化により製造するための方法に関する。
【化１】

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