【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】ナファモスタットメシル酸塩が溶液中でゲル状の塊となることが抑制され、高純度のナファモスタットメシル酸塩を得ることのできるナファモスタットメシル酸塩の晶析方法を提供する。
【解決手段】体積比で水性溶媒：水＝９：１〜１：９である水性溶媒と水との混合液に溶解したナファモスタットメシル酸塩に対して、−１０〜４５℃の温度範囲の下、アセトンを加える工程を有することを特徴とするナファモスタットメシル酸塩の晶析方法である。前記水性溶媒と水との混合液が、体積比で水性溶媒：水＝４：６〜７：３の混合液であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】高純度の塩酸カモスタットを製造できる方法の提供。
【解決手段】アセトニトリル、またはアセトニトリルと酢酸エチルとの混合溶媒中で、塩基の存在下、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルｐ−ヒドロキシフェニルアセテートと、ｐ−グアニジノ安息香酸クロリドとを反応させることを特徴とするＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルｐ−（ｐ−グアニジノベンゾイルオキシ）フェニルアセテート・塩酸塩の製造方法。 （もっと読む）

本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】この出願の発明は、下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体である。この鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】アミノアルコール、アミノ酸の光学分割剤、およびアミノ酸のＤ、Ｌ−ｆｏｒｍの光学変換に有用な化合物を提供する。
【解決手段】グアニジンあるいはイミダゾリウム基などを有する、アミノアルコールをキラル選択的に認識し、アミノ酸のＬ−型をＤ−型に変換させる能力を有する特定構造を持つアラニンラセマーゼ模倣ビナフトール誘導体。 （もっと読む）

【課題】新規なジカチオンターアリル化合物及びそのアザ類似化合物、該化合物を用いて細菌感染を抑制する方法、及び該化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】新規なジカチオンターアリル化合物として例えば次の構造式で示される化合物を合成し、


該化合物が熱帯性マラリア原虫等により感染した患者の治療薬として有効なことを見いだした。 （もっと読む）