国際特許分類[C07C311/19]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | スルホン酸アミド,すなわちスルホン酸基の単結合で結合している酸素原子がニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子で置き換えられている化合物 (1,284) | スルホン酸アミド基の硫黄原子が6員芳香環の炭素原子に結合しているもの (334) | 少なくとも1個のスルホン酸アミド基の窒素原子が水素原子または非環式炭素原子に結合しているもの (190) | カルボキシル基で置換された炭化水素基の非環式炭素原子に結合しているもの (56)
国際特許分類[C07C311/19]に分類される特許
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光学活性α−メチリデン−β−アミノニトリル誘導体の不斉触媒的製造法
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HIVプロテアーゼインヒビターの調製方法
【課題】ビスフランアルコール誘導体、アミノホスホン酸誘導体への改良された方法、およびヒト自己免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用なカルバメートスルホンアミドアミノエチルホスホン酸ジエステルの調製方法の提供。
【解決手段】ランタニドまたは遷移金属触媒の存在下でグリコアルデヒドまたはグリコアルデヒド二量体と2,3−ジヒドロフランを反応させてビスフランアルコールとし、これを用いて式I
で表される化合物を合成する。
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アルキルアミン誘導体を有効成分とする医薬
【課題】下痢、消化性潰瘍、副甲状腺機能亢進症、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進
症等の予防・治療剤等に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式(I):
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物またはその塩を有効成分
として含む医薬により解決される。
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光学活性な3−アミノピペリジンの製造方法および製造の中間体
【課題】
光学活性な3−アミノピペリジンの工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】
3−アミノピペリジンに、分割剤として、(A)光学活性な2−メトキシフェニル酢酸、または(B)光学活性なN−p−トルエンスルホニルフェニルアラニンを使用し、ジアステレオマー法により光学分割を行なう。分割剤(B)を使用した場合、ジアステレオマー塩形成の反応媒体として、(イ)メタノールまたは水とメタノールとの混合溶媒を使用すれば(R)−3−アミノピペリジンを、(ロ)エタノールまたは2−プロパノールを使用すれば(S)−3−アミノピペリジンを、それぞれ得ることができる。
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ネプリライシン阻害剤としての置換アミノ酪酸誘導体
本発明は、式I':
[式中、R1、R2、R3、Xおよびnは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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鎮痛性化合物、それらの合成およびそれらを含む薬学的組成物
【課題】より大きな薬理学的効力を有する新規の、より選択的な分子を探索することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、N−アシル化4−ヒドロキシフェニルアミン誘導体の加水分解によって調製される新規の鎮痛性化合物、それらの合成およびそれらを含む薬学的組成物を開示することによって解決された。これらの化合物は、驚くべきことに、肝毒性をほとんど伴わずに高い鎮痛活性を有し、これは、これらの化合物を慢性疼痛の処置において従来の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)よりも有用にする。本発明はまた、SCP−M系の化合物と金属またはアミンとの薬学的に受容可能で安定な塩の形成を包含する。さらに、本発明は、SCP−M系由来の化合物をオピオイド鎮痛薬および非オピオイド鎮痛薬と組み合わせて含む、薬学的組成物を包含する。
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メタロプロテアーゼ阻害剤としてのアリールスルホンアミドダイマー
本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R1、R2、R3、G及びnは、明細書中に示した意味を有する);また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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ヒドロキサム酸系の選択的MMP−12およびMMP−13阻害剤
本発明は、式(I):
の化合物を提供し、該化合物はMMP−12および/またはMMP−13の阻害剤であり、それ故に、MMP−12および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(I)の化合物を、MMP−12および/またはMMP−13が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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CCR10のα−置換N−スルホニルグリシン(GYLCINE)アミドアンタゴニスト、それらを含有する組成物およびそれらを使用するための方法
式(I)の化合物(式中、R1、R2、ArおよびCyは、本明細書で定義されている通りである)、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式(I)の化合物の医薬組成物、式Iの化合物を製造する方法、およびCCR10の活性に関係している障害を治療するために式(I)の化合物を使用する方法も開示されている。
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2−アリールグリシンアミド誘導体
本開示が提供するのは、式Iの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド(β−AP)産生を阻害するそれらの方法である。
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