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国際特許分類[C07C311/37]の内容

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本発明は、式(I)[式中、R]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、CNS障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 (もっと読む)


【解決手段】5-[(2R)-[2-[2-[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェノキシ]エチル]アミノ]プロピル]-2-メトキシベンゼンスルホンアミド、その化合物を含有する製薬上の組成物、およびその合成方法である。化合物はα1-アドレンセプターに向けた強い拮抗作用を持ち、尿道の筋肉に向けた高い選択性を持つ。

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式(I)(式中、Ar、X、m、R、Rは明細書に定義したとおりである)の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。また、式(I)の化合物を、製造する方法、含有する組成物、及び5−HT6介在疾患の処置のために使用する方法を提供する。
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本発明は、リシン関連誘導体、プロテアーゼ阻害剤としての、特にHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤としてのそれらの使用、それらの製造方法、並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物および診断キットに関する。本発明は、また、このリシン関連誘導体と他の抗−レトロウイルス剤との組み合わせにも関する。それは、さらに、対照化合物としてのまたは試薬としての検定におけるそれらの使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用(尿流率および排尿効率の改善作用)を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα1拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 (もっと読む)


【課題】総収率が高く、かつ反応のステップが少なく、効率のよい製造が得られ、薬物に含まれる不純物の含有率を規範内に押さえることができるタムスロシン、及び関連するアリル基派生物の製造方法を提供する。
【解決手段】式2のスルフォンアミド化合物の塩酸塩と式21のエーテル化合物とを反応させて式1のタムスロシンを得る。但し、R,RはC〜Cアルキル基を表す。
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本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 (もっと読む)


【課題】医薬の合成中間体として有用なフェノキシエチルハライド類の工業的に有利な製法と、その製法を利用したタムスロシンの製造方法を提供する。
【解決手段】1)下記式(I)の化合物と、トリフェニルホスフィンと塩基性有機化合物の存在下、ハロゲン分子とを反応させて式(II)の化合物を製造する。
【化1】


(式中、R、R、R、R、R、及びRは同一又は相異なって、それぞれ水素原子又は活性水素を持たない置換基を示し、Xはハロゲン原子を示す。)
2)前記方法により2−エトキシフェノールとハロゲン分子とを反応させて下記式(IV)の化合物(式中、Xは前記と同じ)を得、これと式(V)の化合物とを反応させて式(VI)の化合物(タムスロシン)を製造する。
【化2】
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本発明は、高いHCVの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にHCVの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式(I):


〔式中、Aは、−(CH−など;Bは、−(C=O)−など;Dは、−(CH−R′など;Eは、水素原子など;Gは、−(CH−Jなど;結合Qは、単結合または二重結合;R、R、及びRは、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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