【課題】医農薬の合成中間体として有用な新規光学活性含フッ素β−アミノ酸誘導体、その製造方法及びそれを用いたトリフルオロメチル基含有β−アミノ酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】光学活性トリフルオロメチル（ｔ-ブチルスルフィンイミン）とマロン酸類とを塩基触媒存在下、反応させて得た式（１）の光学活性含フッ素β−アミノ酸誘導体を、酸で処理することによるトリフルオロメチル基含有β−アミノ酸誘導体。


（式中、Ｒ^１は水素原子、アルキル基などを示し、Ｒ^２は水素原子、アルキル基などを示し、＊は不斉炭素を示す） （もっと読む）

【課題】 医薬、農薬の中間体として有用な、光学活性３，３，３−トリフルオロアラニン及びその中間体の光学活性２−メチルプロピル−２−スルフィン酸（１−シアノ−２，２，２−トリフルオロエチル）アミドの高選択的かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】 光学活性トリフルオロメチル ｔｅｒｔ−ブチルスルフィンイミドとシアノ化剤を反応させることにより、光学活性２−メチルプロピル−２−スルフィン酸（１−シアノ−２，２，２−トリフルオロエチル）アミドを製造し、次いで加水分解することにより、光学活性３，３，３−トリフルオロアラニンを得る。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な新規光学活性含フッ素β−アミノ酸誘導体、その製造方法及びそれを用いたトリフルオロメチル基含有β−アミノ酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性トリフルオロメチルｔｅｒｔ−ブチルスルフィンイミンとエステルエノラート類との反応でトリフルオロメチル基を含有する特定の光学活性β−アミノ酸誘導体を高光学純度かつ高収率で容易に製造した後、さらに簡便な操作で酸で処理することにより、ｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル基の脱離を行い、トリフルオロメチル基含有β−アミノ酸誘導体を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】カルバメートの新規な製造方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアルキルなど）で示される化合物に、式（Ｉ）で示される化合物に対して２モル当量以上のＸ−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２で示される化合物を塩基の存在下で反応させることを特徴とする、式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換もしくは非置換のアルキルなど）で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】不純物が少なく、フェニル化反応等に利用した際に十分に高い収率が得られる高純度の光学活性含フッ素エチリデン−２−メチルプロパンスルフィンアミド、その製造方法及びそれを用いた光学活性含フッ素アミン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式


（式中、ｍは１〜３、ｎは０〜２の整数であり、且つ、ｍ＋ｎ＝３である。＊は不斉点を表し、Ｒ体、Ｓ体またはＲ体とＳ体の混合物のいずれかである。）で表される含フッ素エチリデン−２−メチルプロパンスルフィンアミドであって、不純物の含フッ素化合物の含有量が、CH_nF_m部位の総計として、含フッ素エチリデン−２−メチルプロパンスルフィンアミドに対して１０モル％未満であることを特徴とする高純度光学活性含フッ素エチリデン−２−メチルプロパンスルフィンアミド。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

Y、R₁〜R₈およびR₁₀₁〜R₁₀₈は、明細書中と同様に定義される。式(II)の化合物および、MIFと式(I)の化合物とを接触させることを含むマクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物学的活性を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、MIFサイトカインまたは生物学的活性が関与している疾患または状態を治療する方法に関しており、これは、式(I)の化合物を単独で、または併用療法の一部として投与することを含む。
【化１】

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本発明は、メチル化ＤＮＡを分析することにおける硫黄求核剤の使用、そのような使用に適した新規な硫黄求核剤を提供する。いくつかの実施形態において、核酸においてシトシンをウラシルに変換するための方法は、少なくとも１つのシトシン核酸塩基を含む核酸を提供する工程；およびその核酸を求核性有機硫黄化合物と反応させる工程を包含する。いくつかの実施形態において、式Ｉの求核性有機硫黄化合物、またはその塩は、メチル化状態の評価の前に、少なくとも１つのシトシン核酸塩基を含む核酸と反応され、Ｒ_１およびＲ_２は明細書で定義されるとおりである。 （もっと読む）