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国際特許分類[C07C327/30]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | チオカルボン酸 (190) | モノチオカルボン酸のエステル (80) | エステル化されたチオカルボキシル基の硫黄原子がニトロ基またはニトロソ基の一部ではない窒素原子で置換された炭化水素基の炭素原子に結合しているもの (14)

国際特許分類[C07C327/30]に分類される特許

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本発明は、有用な医薬活性化合物である、S−[2−[1−(2−エチルブチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]−フェニル]−2−メチルチオプロピオナートの製造のための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は式(I)(式中、R、RおよびQは、明細書および特許請求の範囲に定義された通りである)で示される新規化合物、およびその薬学的に許容しうる塩、これらを調製するためのプロセス、これらを含む医薬及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】本発明は、大腸がんや乳がん等のがんの治療薬として非常に有望な候補化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下の構造を有する化合物:


であって、
は、Hまたは−R1aであり、
1aは、−A−R1bであり、
Aは、−O−、−S−または−NH−であり、
1bは、−C(=O)R1cであり、
1cは、水素、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルケニル基、置換または非置換のアルキニル基、置換または非置換のシクロアルキル基、置換または非置換のシクロアルケニル基、および置換または非置換のアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロサイクル基からなる群より選択され、
は、ハロゲンまたはONOで置換されたアルキル基である、
化合物。 (もっと読む)


i.a.医薬活性化合物の製造において中間体として有用である、式(Ia)で示される化合物の製造方法。
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本発明は、光力学療法の美容及び治療用途に使用される光増感剤化合物に関する。本発明の化合物は、局所塗布用に設計され、角質層(患者の外部皮膚層)に対する透過性が低いこと及び/又は潜在的アレルゲン性が低いことを特徴とする。驚いたことに、そのような化合物には、一定の疾病の治療に有益な特性があり、先行技術の化合物によって健康な皮膚に対して引き起こされるような望ましくないダメージがない。アミノ酸、ステロイド、炭水化物、アルコールなどの体内に存在する天然化合物のALA(5−アミノレブリン酸)エステルは、本発明の光増感剤の好ましい例である。本発明の化合物は、美容的体毛除去だけでなく、乾癬と、にきび、脂漏性皮膚炎及び酒さを含む皮脂腺関連病状と、皮膚癌と、前癌などの皮膚病の治療に用いられる。 (もっと読む)


式(1)で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル2[(2,6−ジクロロフェニル)アミノ]ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル2[(2,6−ジクロロフェニル)アミノ]ベンゼンアセタートよりも〜250倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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式(1)で表されるイブプロフェンの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル2−(p−イソブチルフェニル)プロピオナート酢酸塩は、イブプロフェン自体よりも〜250倍速く、エチル2−(p−イソブチルフェニル)プロピオナートよりも〜125倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるイブプロフェン治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのイブプロフェンの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、イブプロフェンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、イブプロフェンの副作用を減少させることを可能にする。
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アセチルサリチル酸及びその類似体の、式(1)で表される新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、酢酸ジエチルアミノエチルアセチルサリチラートは、アセチルサリチル酸自体よりも〜400倍速く、エチルアセチルサリチラートよりも〜100倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物において、アスピリン治療可能な状態の治療に医薬的に使用され、経口投与だけでなく経皮投与されることも可能であり、たいていのアスピリンの副作用、最も著しくは胃腸障害を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アスピリンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、アスピリンの副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する式(I)の新規化合物を提供する。式(I)、式中、W、Cyc、p、Y、X、Z、R、R1、R2、R3、R4、I、mおよびnは、本明細書において式(I)について定義の通りである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含む薬学的組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法および心筋虚血の治療方法に関する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物を含むキットに関する。

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本発明は、一般式(I)(式中、R、R1、R2、R3、G2、及びG3は請求項に記載されたとおりである)を有する、アシル化アミノプロパンジオールならびにその窒素及び硫黄類似体に関する。本発明はまたこの化合物を含む医薬組成物及びその治療用途、例えば脳虚血の処置などにおける用途にも関する。
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