【課題】操作が簡便で、選択性及び生産性が高く、良好なアトムエコノミー及び良好な工業化への応用可能性を有する、ケトン類化合物を不斉水素添加する方法を提供する。
【解決手段】本発明のケトン類化合物を不斉水素添加する方法は、水素雰囲気で、キラル配位子と金属ルテニウム塩とから得られたｉｎ−ｓｉｔｕ触媒の存在下、第２溶媒にケトン類化合物とアルカリとを加えてケトン類化合物を不斉水素添加反応させるステップを含む。前記ｉｎ−ｓｉｔｕ触媒は前記キラル配位子と前記金属ルテニウム塩とを第１溶媒で反応させることにより得られることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】これまで水素化が困難であったケトン化合物から光学活性アルコールを収率よく、しかも高立体選択的に得ることができる製法を提供する。
【解決手段】下記式で表されるルテニウム錯体RuCl[(S,S)-Tsdpen](p-cymene)とケトン化合物とを極性溶媒に入れ、加圧水素下で混合することによりケトン化合物を水素化して光学活性アルコールを製造する。
【化１】
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【課題】 医農薬品の原料化合物、機能性材料化合物の製造原料等として有用である光学活性第２級アルコールを、従来の問題を解決し、高い光学純度で製造する方法を提供する。
【解決手段】 光学活性コバルト（II）錯体触媒の触媒量の存在下、オレフィンを共存させることにより、ラセミ体第２級アルコールを酸素分子により酸化して未反応の第２級アルコールを回収することを特徴とする、光学活性第２級アルコールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】簡単に、かつ高収率で７−置換インダン−１−オール類を製造する方法の提供。
【解決手段】２−置換フェノール類（置換基はＣ１〜４のアルキル基等）をスルホニル化して得られる２−置換スルホナート誘導体を金属触媒存在下で一酸化炭素と反応させることにより２−置換安息香酸を得る。さらにこの化合物とＮ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミン又はその塩とを反応させて２−置換ベンズアミド類を得、この化合物とビニルグリニヤール試薬とを反応させて２−置換フェニルビニルケトン類を得、さらにこの化合物を、酸の存在下で７−置換インダン−１−オン類へと環化させる。次いで、この７−置換インダン−１−オン類を還元することにより下記式［ＶＩＩ］


（ＲはＣ１〜４のアルキル基等）で表される７−置換インダン−１−オール類を得る。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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【課題】触媒量のインジウムを用いてケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルアルコール又はホモアリルヒドラジドの製造方法を提供する。
【解決手段】式XXXIX


（式中、Ｒ^３は水素原子又は脂肪族炭化水素基）で表される、ホウ素を含むアリル化剤によってケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するアリル化ケトンの製造方法であって、ケトン又はN-アシルヒドラゾンに対し１〜５０mol%の１価又は０価のインジウムを触媒として用いる。例えば下式の反応が例示される。
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塩基の存在下、並びに配位Ｐ及びＮ原子を有する二座リガンド、モノホスフィンリガンド及びアニオン性及び／又は非荷電リガンドを含有するルテニウム錯体の均一触媒としての存在下で、非荷電リガンドが存在する場合、電荷を１若しくは２個の一価酸アニオン又は二価酸アニオンにより平衡にさせて、Ｃ（Ｏ）基に対する位置でステレオジエン原子を有し、構造要素−（Ｏ）Ｃ−Ｃ−ＣＨ−を含有するラセミアルデヒド又はラセミケトンを、水素により反応させることによる立体選択的水素化の方法。 （もっと読む）

化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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4-((1R,3S)-6-クロロ-3-フェニルインダン-1-イル)-1,2,2-トリメチルピペラジンコハク酸水素塩またはマロン酸水素塩、これらの塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。また、4-((1R,3S)-6-クロロ-3-フェニルインダン-1-イル)-1,2,2-トリメチルピペラジンの製造方法およびその薬学的用途もまた記載される。 （もっと読む）