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国際特許分類[C07C403/20]の内容

国際特許分類[C07C403/20]に分類される特許

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【課題】従来のレチノイン酸及びその類似体と比較して光安定性が高く、且つ活性に優れた、新規なレチノイン酸誘導体、及びそれらを効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】下記式:


の7位レチノイン酸誘導体、又はその塩、及びそれらの製造方法。 (もっと読む)


本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)


【課題】一般式(31)‘構造31’のレチノイド又はレチノイド様化合物の新規な正に荷電したプロドラッグの設計と合成。
【解決手段】これらのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、水における薬剤の溶解性を著しく増大するだけでなく、膜のホスフェート頭部基における負電荷に結合する。この結合は、膜をほんの少し妨害し、プロドラッグの親油性部分のための空間を作ることができる。膜分子が移動する場合、プロドラッグの結合のために膜にほんの少し‘亀裂が入る’ことになる。これにより、プロドラッグが膜に挿入される。プロドラッグは、ヒト又は動物において、レチノイド又はレチノイド様化合物治療可能な状態を治療するのに医薬的に使用され得る。プロドラッグは、いかなる種類の医学的治療にも経皮的に投与することができ且つレチノイド又はレチノイド様化合物のほとんどの副作用を避けることができる。 (もっと読む)


本発明はβ−γ エン カルボキシルあるいはケトン誘導体の製造方法に関連し、炭素二重結合の配置において特定の要求条件があるものとする。本手法は、少なくとも1つのカルボン酸と少なくとも1つのアルカリ、アルカリ土類金属、またはランタノイドハライドまたはカルボン酸塩の存在下で、α−β不飽和マロネートあるいはアセチルアセトン誘導体の熱処理を必要とする。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一種類の式(I)


(上記式中、R1、R2、R3、R4、R5、およびGは、上記説明に定義されている通りである)
の化合物の皮膚および/または体毛および/または毛髪の美白化剤および/または脱色素剤としての化粧品もしくは皮膚科学における使用に関する。本発明は、本発明の組成物を塗布してなる皮膚および/または体毛および/または毛髪の美白化および/または明るくするための化粧方法にも関する。
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本発明は、下記式(I)の新規なポリ不飽和化合物に関する:


(上記式中、
R1は、R'1、-A-R'1基であり、
R'1は、-COOH、-COOR3、-CONH2、-CONHR3、-CONR3R4、-CHO、-CH2OH、-CH2OR5から選択され、
Aは、C2-C16アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンであり、
R2は、場合によって置換されたアリール基または場合によって置換されたヘテロアリール基、オシド残基、または場合によって分岐しおよび/または好ましくは末端が特にヒドロキシ、アセトキシ基によってまたは保護されているもしくは保護されていないアミノ基によって置換された脂肪酸残基、-OC-(CH2)nCO-トコフェリル(α、β、γ、またはδ)基(但し、2 ≦ n ≦ 10)、-R'2-O-R6基 (式中、R'2は場合によって置換されたアリーレン基または場合によって置換されたヘテロアリーレン基であり、R6は水素原子、直鎖状もしくは分岐状の場合によって置換されたC1-C16アルキル、直鎖状もしくは分岐状の場合によって置換されたC2-C16アルケニル、または直鎖状もしくは分岐状のC2-C16アルキニル基、場合によって置換されたトコフェリル基などである)、アミノ酸残基、またはオシド残基である)。本発明は、特に少なくとも1種類の式(I)の化合物を含む化粧用および/または皮膚用組成物、並びに白色化および/または脱色剤としてのそれらの使用、上記組成物を用いる化粧方法にも関する。
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遊離カルボキシル基を有するレチノイドの毒性を最小化又は減少する方法が記載される。方法は、レチノイドのカルボキシル基を、好ましくはアルコールである高度に立体的に妨害された化合物でエステル化する工程を含んでなる。得られたレチノイドエステルは、出発又は母体レチノイドよりはるかに少ない毒性を与える。この方法は、減少された毒性のレチノイドエステル類似体を与え、これは、最小の副作用及びはるかに大きい治療領域を伴って、経口的に投与することができる。 (もっと読む)


遊離カルボキシル基を有するレチノイドの毒性を最小化又は減少する方法、及び得られた改質されたレチノイドが記載される。方法は、レチノイドのカルボキシル基を、好ましくは第二又は第三アルコールである高度に立体的に妨害された化合物でエステル化する工程を含んでなる。得られたレチノイドエステルは、出発又は母体レチノイドよりはるかに少ない毒性を与える。この方法は、減少された毒性のレチノイドエステル類似体を与え、これは、最小の副作用及びはるかに大きい治療領域を伴って、経口的に投与することができる。改質されたレチノイド化合物は、レチノイド化合物が有効であることが示される全ての疾病及び疾患の治療並びに予防において有用である。
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本明細書はレチノイドを製造する方法を記載する。明細書にはレチノイドおよびその使用方法も記載する。本発明は、一実施形態において、式IIIを有する化合物を製造する方法を提供し、この方法は、式Iを有する化合物を、ゼロ価の金属原子、金属塩、またはこれらの混合物を含み、亜鉛金属だけではないカップリング剤の存在下で、式IIを有する化合物と反応させる工程を包含する。上記式中の置換基は、本明細書中に定義されるとおりである。 (もっと読む)


本発明は、しわ、皮膚の老化の美容的処置または予防のため、および/または表皮の肥厚化のためのレチノイル誘導体の使用を提供する。 (もっと読む)


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