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国際特許分類[C07C49/82]の内容

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【課題】簡単な工程により、各種の芳香族含フッ素非対称アシロイン化合物を、低コストで効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】有機溶媒中で、アルデヒド化合物(1)を、還元剤の存在下に、フッ素含有エステル化合物(2)、及びケイ素化合物(3)と反応させて、アセタール化合物(4)を製造し、得られたアセタール化合物(4)を、脱シリル化剤で処理することを特徴とする、芳香族含フッ素非対称アシロイン化合物(5)の製造方法。


(Arはフェニル基、置換フェニル基、ナフチル基又は5員環の複素芳香環、Rfは炭素数1〜4のポリフルオロアルキル基又はペルフルオロアルキル基;Rは炭素数1〜8のアルキル基) (もっと読む)


【課題】ケトンを反応基質として用いて光学活性β−ヒドロキシカルボニル化合物を合成することのできる触媒及びこの触媒を用いて不斉アルドール反応により光学活性β−ヒドロキシカルボニル化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】水中で、プロリンより誘導した不斉配位子又はその対称体、MY(式中、MはSc等、YはOSOCF等を表す。)で表されるルイス酸、界面活性剤、及びピリジンなどの塩基を混合させて得られる触媒触媒の存在下で、ホルムアルデヒドとカルボニル化合物から、対応するヒドロキシメチル化体がエナンチオ選択的に得られる。 (もっと読む)


本発明は式(I)の化合物(ここでRはC1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキルおよびアラルキルから選択され、Rは各々の出現において独立して、ハロゲンまたはC1−6−アルキルであり、mは0から4までの整数であり、Qはハロゲン、−NOおよび−NRから選択され、RおよびRは独立して、水素、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、アリール、アラルキル、メシルおよびトシルから選択されるか、またはRとRは合わせてC4−6−アルキレン基を形成し、Yは各々の出現において水素または酸性条件下で加水分解的に開裂しうるヒドロキシ保護基Wであり、nは1から3までの整数であり、ただしnおよびmは合わせて5よりも大きくない。)の調製方法に関する。
【化1】
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塩素、塩化スルフリルまたは臭素を用いることを必要とせず、中間体の芳香族ケトンをハロゲン化水素で、酸化作用を有する化合物の存在下でハロゲン化することを含む、芳香族アルファ−ヒドロキシケトン(芳香族α−ヒドロキシケトン)の調製方法。 (もっと読む)


【課題】 基質一般性の問題が克服できる水中での不斉アルドール反応用の触媒を開発し、ホルムアルデヒド以外のアルデヒド化合物を反応基質として用いることのできる反応系を提供する。
【解決手段】 水中で下式(化1)
【化1】


(式中、R及びRはイソプロピル基等、R及びRは水素原子等、X及びXは水酸基等を表す。)で表される配位子とSc(DS)等のルイス酸とを混合させて得られる触媒の存在下で、ケイ素エノラートとホルムアルデヒド又はその他のアルデヒド化合物とを反応させることから成るβ−ヒドロキシカルボニル化合物の製法である。
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【課題】
本発明は、γ位に水酸基を有するα,β−不飽和ケトンの合成方法を提供するものである。
【解決手段】
本発明者は、下記式(1)で表わされるγ位に水酸基を有するα,β−不飽和ケトンの合成方法を提供するため鋭意研究した結果、下記式(2)で表されるエポキシを有するものにカルボン酸と塩基性物質とを作用させることにより解決できることを見出し、本発明を完成させたのである。
−COCH=CHCHOH− (1)
−COCH2−エポキシ− (2) (もっと読む)


【課題】
本発明の目的は、多種類の微生物に対して有効な優れた抗菌剤を提供することである。
【解決手段】
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討した結果、下記式(1)で表されるα、β−不飽和ケトン化合物が、優れた抗菌および抗真菌活性を有することを見出し、本発明を完成させるに至ったのである。すなわち、本発明は、
<1>下記一般式(1)で表わされるα、β−不飽和ケトン化合物を含有することを特徴とする抗菌剤であり、
【化1】


(1)
(式(1)において、R1は、炭素数1〜12の炭化水素基であり、R2は、水酸基を有する炭素数1〜12の炭化水素基であり、R3は、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、または炭素数1〜6のアルコキシ基であり、mは0〜3の整数であり、nは0〜3の整数であり、m+nは1〜4の値を満たすものである。) (もっと読む)


【課題】工業的に有利なα−ヒドロキシケトン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】オスミウム化合物と三級アミン化合物または三級アミンオキシド化合物との存在下、3置換オレフィン化合物式(1)と有機ヒドロパーオキシドとを反応させるα−ヒドロキシケトン化合物式(2)の製造方法。(式中、R、RおよびRはそれぞれ同一または相異なって、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいアリールオキシ基、置換されていてもよいアシル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいアリールオキシカルボニル基等を表す。)


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【課題】マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素(マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD)の阻害によって調節される疾患を治療に有用な、新規化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩、ならびにそのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記一般式の化合物またはその塩、プロドラッグを含む薬学的組成物。


(式中R1はハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、チオールなどを、R2はNR3C(S)NR4R5、NR3C(=NR3)NR4R5、NR3C(=NCN)NR4R5、NR3C(=CHNO2)NR4R5、NR3P(O)R4R5、NR3P(O)(OR4)(OR5)、NR3P(O)(OR4)(NR5)などを、R3、R4、R5は水素、アルキル、アリールなどをしめす)。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iのα−ヒドロキシケトンの製造に関する。殊に本発明は、新規のイミダゾリニウムカルボキシレート付加物、ならびに一般式I[式中、RおよびR'は、同じかまたは異なっており、かつHまたは直鎖あるいは分岐した、かつ場合によって置換されたC〜C12−アルキル基を意味し、かつR''=HCSCHCH、t−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル、n−プロピル、i−プロピル、場合によってヘテロ原子で置換されたC〜C18−アリール、ヘテロアリール、C〜C18−アリールアルキル、殊にフェニルメチル、その際、フェニルは他方でヘテロ原子置換されていてよい、またはヘテロアルキルである]のヒドロキシケトンを製造するためのアルデヒドのアシロイン反応における触媒量のイミダゾリニウムおよびイミダゾリニウムカルボキシレート付加物の新規の使用法に関する。
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