【課題】安価な触媒を使用し、温和な条件下で乳酸またはそのエステルからピルビン酸またはそのエステルを製造する方法を提供する。
【解決手段】乳酸またはそのエステルからピルビン酸またはそのエステルを製造する方法において、少なくともバナジウム元素を含む触媒および酸化剤の存在下、乳酸またはそのエステルを液相で反応させることを特徴とするピルビン酸およびそのエステル類の製造方法である。その際、酸化剤として分子状酸素または過酸化物を用いることが好ましい。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、Aは次の環：


から選択される］
の1,4-ナフトキノン誘導体、それらの製造法および抗マラリア剤としての適用。
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本発明は、元素周期表の第ＶＩＩＩ副族の金属と式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物との少なくとも１つの錯体を有し、その際、Ｐｎはプニコゲンを表し；Ｗは両側の結合の間の１〜８つの架橋原子を有する二価の架橋基を表し；Ｒ¹は式（Ｉ）の化合物の基−Ｘ（＝Ｏ）ＯＨと少なくとも１つの分子間の非共有結合を形成することができる官能基を表し；Ｒ²、Ｒ³はそれぞれ場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールを表すか、又はプニコゲン原子と一緒に、存在する場合には基Ｙ²及びＹ³と一緒に縮合されていない又は縮合されている及び非置換の又は置換された５〜８員の複素環を表し；ａ、ｂ及びｃは０又は１を表し；及びＹ¹、Ｙ²、Ｙ³は相互に無関係にＯ、Ｓ、ＮＲ^a又はＳｉＲ^bＲ^cを表し、その際、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^cはＨ又はそれぞれ非置換であるか又は置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールを表す触媒の存在でα，β−不飽和カルボン酸又はその塩を一酸化炭素及び水と反応させることによるアルデヒドの製造方法；並びにα，β−不飽和カルボン酸の脱カルボキシルヒドロホルミル化のための前記触媒の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの塩のヒドロホルミル化のための方法に関する。式（Ｉ）において、Ｘは、Ｃ、Ｐ（Ｒ^x）、Ｐ（Ｏ−Ｒ^x）Ｓ、またはＳ（＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^xは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘタリールであり；Ａは、１〜４個の架橋原子を含む二価の架橋基であり；並びにＲ¹は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘタリールである。前記方法により、式（Ｉ）の化合物は、触媒の存在下において一酸化炭素および水素と反応し、当該触媒は、第ＶＩＩＩ族の金属と式（ＩＩ）の化合物との錯体を含み、ここで、Ｐｎは、ピニコゲン原子であり；Ｗは、１〜８個の架橋原子を含む二価の架橋基であり；Ｒ²は、基−Ｘ（＝Ｏ）ＯＨと分子間非共有結合を形成することができる官能基であり；Ｒ³、Ｒ⁴は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘタリールであり；ａ、ｂ、ｃは、０または１であり；並びにＹ¹、Ｙ²、およびＹ³は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^a、またはＳｉＲ^bＲ^cである。本発明による方法は、式（ＩＩ．ａ）の化合物のヒドロホルミル化のための方法でもあり、ここで、Ｗ’は、隣接する結合との間に１〜５個の架橋原子を含む二価の架橋基であり、Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）₂、Ｎ（Ｒ^IX）、またはＣ（Ｒ^IX）（Ｒ^X）であり；Ｒ^I〜Ｒ^Xは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキルなどであるか；あるいは２つの基Ｒ^I、Ｒ^II、Ｒ^IV、Ｒ^VI、Ｒ^VIII、およびＲ^IXが、共有結合の結合部分を形成する。
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α−ケト酸、特にα−ケトメチオニン、およびその誘導体の製造方法について、並びに脂肪族アルデヒドまたは芳香族アルデヒドの極性を逆転するためのチオールに使用について説明する。この方法において、ａ）アルデヒドがチオールと反応して、対応するジチオアセタールが生成され、ｂ）次いで、結果として得られるジチオアセタールが塩基の存在下において求電子体と反応し、加水分解の後、α，α−（ジチオ）カルボン酸が生成され、ｃ）次いで、当該α，α−（ジチオ）カルボン酸が酸触媒加溶媒分解を介して反応し、チオールが遊離してα−ケト酸またはその誘導体が生成される。 （もっと読む）

【課題】新規アセトフェノン化合物及びアセトフェノン類の新規製造方法の提供。
【解決手段】


式（１）：［式中、XはBr等、Yはアルキル等、Zは、アミン等を表し、nは整数を表す。］で表される化合物に、式（２）：で表されるビニルエーテル化合物又はエタナミド化合物を塩基、ホスフィン又は芳香族アミン配位子及び担持パラジウム触媒の存在下にアルコール溶液中で反応を行い、反応系内で得られる式（４）：で表される中間体または式（５）：式（５）中、で表される中間体を酸と反応させることによる式（６）：で表されるアセトフェノン類の製造方法および（１２）で表されるアセトフェノン化合物。 （もっと読む）

本発明はα−ケト酸及びそのエステルの製造方法、特に^１３Ｃ_１−α−ケト酸及びそのエステル（即ち、Ｃ１原子（カルボキシル原子）の位置において^１３Ｃ−濃縮されたα−ケト酸及びそのエステル）の製造方法に関する。さらに詳しくは、本発明はピルビン酸及びそのエステルの製造方法、特に^１３Ｃ_１−ピルビン酸及びそのエステルの製造方法に関する。 （もっと読む）

本願は、不飽和部位および／または酸素官能基も含有する化合物に、モリブデンＶＩ／ＶＩＩペルオキソ錯体で媒介されるオキシム官能基の直接的（１ステップ）酸化によって、ニトロ基官能基を導入する方法を提供し、該方法は、（ａ）オキシム官能基を含有する式Ｉの基質を提供するステップ（化学式は、紙面の要約に見られるようにここに挿入されるべきであり、式中、Ｒ^１およびＲ^２は、任意で置換された直鎖、分枝、または環式アルキル基および直鎖、分枝、または環式アルケニル基から独立に選択され、但し、Ｒ^１またはＲ^２の少なくとも一方は、炭素／炭素二重結合を含有する）、ならびに（ｂ）式Ｉの前記基質をモリブデン酸化錯体と接触させて、前記オキシム官能基をニトロ官能基に酸化して、式ＩＩＩの構造を得るステップを含む。化学式は、紙面の要約に見られるようにここに挿入されるべきである。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、先に定義の通りである。

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本発明はアントラキノン骨格がDiels−Alder反応により、また中心のメチレン架橋が遷移金属触媒反応により構成されるムンバイスタチン誘導体(Ｉ)
【化１】


の製造法、並びにこの方法で使用される中間体に関する。
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式（１）の化合物であって、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、およびＺが説明文中に定義された通りである化合物、これら化合物を調製するための方法、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病を治療するためのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含む医薬品組成物。
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