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国際特許分類[C07C57/52]の内容

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薬物として使用するためのシス−一不飽和脂肪酸のα誘導体。本発明は、薬物として使用するための、化式Iの薬学的に許容可能な化合物、それらの塩および誘導体について言及し、式中、(a)と(b)は0から14の間の任意の値をとることができ、(X)は原子量/分子量が4〜200Daの任意の原子または原子群に置換可能であり、(R)は、原子量/分子量が1〜200Daの任意の原子または原子群に置換可能である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物[式中、R1およびR2は、本明細書に規定の任意の意義または特定の意義を有する]ならびにこのような化合物を含む組成物およびこのような化合物を投与することを含む治療方法を提供する。
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式(I)、


のラセミ体アルキル−5−ハロペンタ−4−エンカルボン酸およびそのエステルの調製方法であって、a)式(II)、


の金属アルコキシドの存在下に、有機溶媒中で、1,3−ジハロプロペンと反応させることによって、対応するアリル化マロン酸エステルを得るステップと、次いで、b)転化完了後、反応混合物に無機塩およびC〜Cアルコールを添加し、この反応混合物を環流温度に加熱するステップと、次いで、c)抽出または直接蒸留によって所望の式(I)のラセミ体エステルを反応混合物から単離するステップと、d)所望の最終生成物がラセミ酸である場合は、エステル官能基を加水分解するステップとを含む方法。 (もっと読む)


式(I)(式中、RはC〜Cのアルキル基であり、RはHまたはC〜Cのアルキルであり、Xは塩素、臭素またはヨウ素である)で示されるエナンチオピュアなE−(2S)−アルキル−5−ハロペンタ−4−エン酸およびそれらのエステルを製造する方法であって、対応するラセミ体2−アルキル−5−ハロペンタ−4−エン酸を、a)溶剤中で、最初に(S)−3−メチル−2−フェニルブチルアミン、キニンまたはN−メチル−D−グルカミンと反応させ、b)対応する(R)−ペンテン酸の(S)−3−メチル−2−フェニルブチルアミン塩、キニンまたはグルカミン塩を沈殿させて除去し、c)残留ろ液を第2のキラル塩基または無機塩と混合し、対応する(S)−ペンテン酸の塩を沈殿させ、d)対応するE−(2S)−アルキル−5−ハロ−4−ペンテン酸に変換し、必要ならば、対応する式(I)(式中、RはC〜Cアルキルである)で示されるエステルに変換する製造方法。
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