【課題】生理学におけるこれらの物質の機能の理解の改善、ならびに、種々の疾患状態もしくは条件を排除または減少するように機能し得る生物活性薬剤の単離すること。
【解決手段】本発明は、一般に、レソルビンと呼ばれる単離した新規治療薬に関し、これは、食用オメガ−３多価不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）（例えば、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ））、シクロオキシゲナーゼ−ＩＩ（ＣＯＸ−２）および鎮痛薬（例えば、アスピリン（ＡＳＡ））から生成される。驚くべきことに、適当な環境にて、成分の組合せから生成された化合物を注意深く単離すると、独特の構造特性および生理学的特性を有するジ−およびトリ−ヒドロキシＥＰＡまたはＤＨＡ化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】 リポキシン類は、複数の疾患及び状態に生体内投与することができる効力のある小分子であるが、これらの分子は生体内で寿命が短い。天然のリポキシン類と同じ生物活性を有するが、もっと長い生体内半減期を有する化合物は、有益な薬である。
【解決手段】 本発明は、天然のリポキシンと同じか又は類似の活性領域を有するが、生体内異化作用に対してより抵抗性の代謝的変換領域を有するリポキシン類似体を特徴とする。従って本開示リポキシン類似体は天然のリポキシン類の生物活性を有するが、より長い代謝半減期を有する。本開示リポキシン類似体のあるものはさらに、天然のリポキシン類と比較して増加した生体内力価、より高いリポキシンレセプターへの結合親和力、又は強化された生物活性を有することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：［式中、Ｒが、炭素鎖中に少なくとも１個の二重結合を含有するヒドロキシ置換Ｃ_２４−Ｃ_４０直鎖脂肪族基を表し、前記鎖中の少なくとも１個の炭素が、ヒドロキシ基で置換されている］。そのような化合物は、対象において、炎症、炎症性障害及びがんを検出するために有用であり、これらの状態の治療及び／又は予防を包含する治療的用途においても使用され得る。したがって、医薬組成物、組合せ及び補給剤、並びに記載した化合物を使用する治療方法についても記載されている。
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本発明は、多価不飽和脂肪酸誘導体の薬物または機能性食品としての使用に供する。病因が、細胞膜脂質の（いずれかのタイプの）変化、例えば、脂質のレベル、組成または構造における変化に基づく一般疾患の治療または予防における１，２−脂肪酸誘導体の使用に関する。また、脂質組成及び膜の構造（または膜と相互作用するタンパク質）の調節によって病態の回復が引き起こされる疾患における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】生理学における物質の機能の理解の改善、ならびに、種々の疾患状態もしくは条件を排除または減少するように機能する生物活性薬剤であるレソルビンの提供。
【解決手段】一般に、レソルビンと呼ばれる単離した新規治療薬に関し、これは、食用オメガ−３多価不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）（例えば、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ））、シクロオキシゲナーゼ−ＩＩ（ＣＯＸ−２）および鎮痛薬（例えば、アスピリン（ＡＳＡ））から生成される。適当な環境にて、成分の組合せから生成された化合物を注意深く単離すると、独特の構造特性および生理学的特性を有するジ−およびトリ−ヒドロキシＥＰＡまたはＤＨＡ化合物が得られる。化合物の例を下記に示す。
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薬物として使用するためのシス−一不飽和脂肪酸のα誘導体。本発明は、薬物として使用するための、化式Ｉの薬学的に許容可能な化合物、それらの塩および誘導体について言及し、式中、（ａ）と（ｂ）は０から１４の間の任意の値をとることができ、（Ｘ）は原子量／分子量が４〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能であり、（Ｒ）は、原子量／分子量が１〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能である。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ（ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体）γ作動活性および／またはＰＰＡＲα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


Ｒ1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでＲ2は水素を表すか、Ｒ1とＲ2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、Ｒ1およびＲ2が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でＲ4は水素を表すかまたはＲ3およびＲ4が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をＲ6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 （もっと読む）

本発明は、新規１４−ヒドロキシドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）アナログ、それらの製造、単離、同定、精製およびその使用を記述する。
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【課題】 リポキシン類は、複数の疾患及び状態に生体内投与することができる効力のある小分子であるが、これらの分子は生体内で寿命が短い。天然のリポキシン類と同じ生物活性を有するが、もっと長い生体内半減期を有する化合物は、有益な薬である。
【解決手段】 本発明は、天然のリポキシンと同じか又は類似の活性領域を有するが、生体内異化作用に対してより抵抗性の代謝的変換領域を有するリポキシン類似体を特徴とする。従って本開示リポキシン類似体は天然のリポキシン類の生物活性を有するが、より長い代謝半減期を有する。本開示リポキシン類似体のあるものはさらに、天然のリポキシン類と比較して増加した生体内力価、より高いリポキシンレセプターへの結合親和力、又は強化された生物活性を有することができる。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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