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国際特許分類[C07C59/48]の内容

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【課題】光学活性なマンデル酸アミド誘導体の製造方法及びその中間体の提供。
【解決手段】(II)の化合物より、(III)又は(IV)の化合物を経由することで、(I)の光学活性マンデル酸アミド誘導体を、2工程で純度良く、効率的に製造する。
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本発明は、同種および異種のパラジウム触媒を使用して式(I)の置換および非置換(2,4ジメチルビフェニル−3−イル)酢酸ならびにそれらのエステルを調製するための新規な方法に関し、さらに中間体の4−tert−ブチル−2,6−ジメチルフェニル酢酸および4−tert−ブチル−2,6−ジメチルマンデル酸、ならびにそれらの調製のための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの置換芳香族化合物およびそれらの薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、(i)血液障害、(ii)腎障害、腎症、もしくは腎障害合併症、(iii)炎症関連疾患、ならびに/または(iv)酸化ストレス関連障害の予防または治療を含む、対象における種々の疾患および病態の予防ならびに/または治療におけるそれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】生理学における物質の機能の理解の改善、ならびに、種々の疾患状態もしくは条件を排除または減少するように機能する生物活性薬剤であるレソルビンの提供。
【解決手段】一般に、レソルビンと呼ばれる単離した新規治療薬に関し、これは、食用オメガ−3多価不飽和脂肪酸(PUFA)(例えば、エイコサペンタエン酸(EPA)またはドコサヘキサエン酸(DHA))、シクロオキシゲナーゼ−II(COX−2)および鎮痛薬(例えば、アスピリン(ASA))から生成される。適当な環境にて、成分の組合せから生成された化合物を注意深く単離すると、独特の構造特性および生理学的特性を有するジ−およびトリ−ヒドロキシEPAまたはDHA化合物が得られる。化合物の例を下記に示す。
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【課題】触媒の再利用が可能であり、有機溶媒を要しないビアリール化合物の製造プロセスを提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で表される第1の芳香族化合物と、下記一般式(2)で表される第2の芳香族化合物とを、パラジウム触媒、有機第4級アンモニウム塩及び水の共存下にクロスカップリング反応させる、下記一般式(3)で表されるビアリール化合物の製造方法。


(式中、環A及び環Bは芳香族炭化水素環又は芳香族複素環を示し、Xはボロン酸若しくはそのエステルの残基又は3置換シリル基を示し、Yは−COOH、−R−COOH(Rは炭素数1〜6の置換又は非置換の2価の炭化水素基)又は−SO3Hを示す。) (もっと読む)


【課題】HIVウイルスに感染したヒトを治療するのに有用なプロテアーゼインヒビターを調製するための新規な中間体を提供すること。
【解決手段】HIVウイルスに感染したヒトを治療するのに有用な阻害剤である、[R-(R*,R*)]-N-[3-[1-[5,6-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2-オキソ-6-(2-フェニルエチル)-6-プロピル-2H-ピラン-3-イル]プロピル]フェニル]-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジンスルホンアミド(XIX):


(XIX)を調製するための新規な中間体。 (もっと読む)


【課題】保存安定性が良好で、容易に製造でき、また不斉移動水素化反応においてより高い収率や立体選択性が達成できる、新規なキラルなイリジウムアクア錯体を提供する。
【解決手段】式(1):


(式中、RおよびRは、同一または異なって、それぞれ置換基を有していてもよいアリール基であるか、またはRおよびRが一緒になって環を形成する置換基を有していてもよい炭素数3〜4の直鎖アルキレン基を示し、RおよびRは、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換基を有してもよいアルキル基または置換基を有してもよいアラルキル基を示す。)
で表されるキラルなイリジウムアクア錯体。 (もっと読む)


本発明は、あるクラスのアセチレン化合物、該アセチレン化合物を製造する方法、並びに該アセチレン化合物の重合及び治療的使用に関する。本発明は、特に、2個のアセチレン部分を含有する化合物に関する。 (もっと読む)


【課題】医薬として有用な新規桂皮酸関連化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】
一般式[I]で表される化合物またはその塩。環Aは炭化水素六員環または複素六員環;Ra1はH、アルキル、アリール;Ra2はH、ハロゲン原子、OH等;Ra3はH、ハロゲン原子、OH、アルコキシ等;Ra4はカルボキシ、アミノ等;Xは−C(=N−Ra5)−、−CRa6a7−、−NRa8−等;Ra5はH、OH、アルコキシ等;Ra6、Ra7は、H、ハロゲン原子等;Ra6、Ra7はシクロヘキサン環を形成してもよく;Ra8はH、OH、アルコキシ等;Yはアルキレン、−O−アルキレン等;破線は単結合または二重結合を示す。
【化1】
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式(I)(式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し;Xは、O、S、NR5、またはCR6R7を表し;Yは、CHOH、CHSH、NOR8、CNR8、またはCNOR8を表し;Zは、結合、CR10R11、O、S、SO、SO2、NR10、OCR10R11、CR10R11Oを表すか、あるいは、Z、R4およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し;R1、R1'、R3およびR3'は、互いに独立して、H、C1-6アルキル、またはC1-4アルキルアリールを表し;R2は、CO2R8、CONR5OR9、またはNR5COR9を表し;R4は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し;R5は、HまたはC1-3アルキルを表し;R6およびR7は、互いに独立して、H、C1-3アルキル、またはハロゲンを表し;R8は、HまたはC1-2アルキルを表し;R9は、HまたはC1-3アルキルを表し;R10およびR11は、互いに独立して、H、C1-6アルキル、またはC1-4アルキルアリールを表す)で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

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